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Inicio Revista Española de Anestesiología y Reanimación Fospropofol: un nuevo profármaco del propofol
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Vol. 59. Núm. 9.
Páginas 497-502 (Noviembre 2012)
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Vol. 59. Núm. 9.
Páginas 497-502 (Noviembre 2012)
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Fospropofol: un nuevo profármaco del propofol
Fospropofol: A new prodrug of propofol
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S. Telletxea
Autor para correspondencia
, Z. Lauzirika, A. Etxebarria, L.F. Ortega
Servicio de Anestesiología, Reanimación y Terapia del Dolor, Hospital de Galdakao, Bizkaia, España
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Tabla 1. Valores de Cmax y Tmax de fospropofol y propofol tras la administración de 2 dosis diferentes de fospropofol
Tabla 2. Valores de aclaramiento y vida media de eliminación del fospropofol y del propofol derivado del profármaco
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Resumen

En la última década el desarrollo de las nuevas formulaciones de propofol ha avanzado rápidamente, llegando hasta la comercialización de un profármaco de propofol: el fospropofol, farmacológicamente diferente al compuesto original. Se trata de un compuesto hidrosoluble que precisa de la metabolización del profármaco en propofol, lo que conlleva un decalaje de tiempo entre el momento de su administración y la aparición del efecto farmacológico. Sus características farmacocinéticas y farmacodinámicas son diferentes a la fórmula original. Debido a su formulación no produce dolor a la inyección intravenosa, ni produce hiperlipidemia, y no favorece el sobrecrecimiento bacteriano.

Aunque actualmente no está disponible en España, está aprobado por la FDA (Food and Drug Administration) para la sedación en procedimientos monitorizados tanto diagnósticos como terapéuticos en adultos y debe de ser administrado únicamente por personal cualificado para la administración de anestesia y, los pacientes deben de ser monitorizados durante todo el procedimiento.

Palabras clave:
Fospropofol
Propofol metabolización
Farmacocinética
Farmacodinamia
Profármaco
Abstract

The development of new propofol formulations has advanced rapidly in the last ten years with the achievement of the marketing a new prodrug of propofol: fospropofol, pharmacologically different from the original compound. It is a water soluble compound that requires metabolism of the prodrug to propofol, which leads to a time delay between its administration and the appearance of its pharmacological effect. Its pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics are different to the original formula. Due to its formulation it does not cause pain on intravenous injection, does not lead to hyperlipidaemia or excess bacterial growth.

Although it is currently unavailable in Spain, it has been approved by the FDA (American Food and Drug Administration) for sedation in controlled care in diagnostic and therapeutic procedures in adults. It must only be administered by personnel qualified to administer anaesthesia, and the patients must be monitored throughout the whole procedure.

Keywords:
Fospropofol
Propofol metabolism
Pharmacokinetic
Pharmacodynamic
Prodrug

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