Entre las drogas con bases xánticas, las que más destacan son la nuez de cola, el té y la guaraná, por tener un uso ampliamente extendido en Europa y Estados Unidos como estimulantes nerviosos, debido a su contenido en cafeína, además de teofilina y teobromina. En el presente trabajo se abordan las actividades e interacciones de las bases xánticas, así como las características de las plantas con bases xánticas más destacables.
Té.
Las bases xánticas son alcaloides derivados de la purina. Las más importantes son las metilxantinas como la cafeína, la teobromina y la teofilina.
En general, todas las bases xánticas presentan las siguientes actividades farmacológicas:
Estimulante nervioso. Estos alcaloides ejercen un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central (SNC), cuyo mecanismo de acción parece estar relacionado con la inhibición de las fosfodiesterasas del AMPc y en menor medida del GMPc, incrementando por ello las concentraciones de estos mediadores celulares.
Acción antidepresiva. El efecto estimulante de la corteza cerebral aumenta también la autoestima y disminuye los estadios depresivos.
Acción diurética. El efecto se debe a un aumento de la filtración glomerular y una disminución dela reabsorción tubular.
Actividad digestiva. Las bases xánticas han demostrado en ensayos en humanos que aumentan las secreciones gastrointestinales. Además, ejercen acción procinética gastrointestinal.
Acción estimulante cardíaca. Tienen efectos cronotrópicos e inotrópicos positivos.
Acción vasoconstrictora. Las bases xánticas producen vasoconstricción en el lecho vascular cerebral.
Acción broncodilatadora. Las bases xánticas producen relajación del músculo liso bronquial, especialmente la teofilina.
Acción lipolítica. Las bases xánticas activan la lipólisis y la movilización de las grasas.
Otras propiedades de las bases xánticas son: actividad vasodilatadora periférica, efecto antiagregante plaquetario y efecto antioxidante.
Por otro lado, el uso de drogas con bases xánticas está contraindicado en caso de alergia a la cafeína o a otras xantinas, así como en pacientes con alteraciones cardiovasculares graves (insuficiencia cardíaca, insuficiencia coronaria, arritmia), úlcera gastroduodenal y gastritis, ya que podría producir un empeoramiento de ambas debido al efecto ulcerogénico de los taninos y a la estimulación de la secreción gastrointestinal. También está contraindicado su uso en caso de epilepsia, insomnio, embarazo, lactancia y en niños menores de 12 años. En general no se recomienda el uso de drogas vegetales con cafeína durante el primer trimestre de embarazo, ya que aumenta el riesgo de aborto espontáneo. Otros estudios señalan que se puede consumir drogas con cafeína de forma moderada (menos de 5-6 mg de cafeína por kg de peso y día) en caso de no consumir además tabaco o alcohol. Tampoco deben utilizarse durante la lactancia debido a que las bases xánticas pueden acceder a la leche materna y producir insomnio en el lactante. A las dosis terapéuticas recomendadas, para las drogas con bases xánticas no se han descrito reacciones adversas; aunque a altas dosis, en tratamientos crónicos o en individuos especialmente sensibles, raramente se pueden producir reacciones adversas digestivas (gastralgia, diarrea, náuseas, vómitos, úlcera péptica, anorexia) y más frecuentemente reacciones adversas neurológicas (nerviosismo, insomnio o excitabilidad). El uso prolongado puede producir adicción en algunos casos.
Entre las drogas con bases xánticas, las que más destacan son la nuez de cola, el té y la guaraná, por ser ampliamente utilizadas en Europa y Estados Unidos como estimulantes nerviosos debido, fundamentalmente, a su contenido en cafeína.
Guaraná
La guaraná (Paullinia cupana HBK) es una especie tropical sudamericana. La droga está constituida por las semillas, desprovistas de tegumento y habitualmente tostadas y pulverizadas.
Guaraná.
En su composición química destaca su contenido de bases xánticas, especialmente cafeína, teofilina y teobromina. También contiene taninos catéquicos, saponinas triterpénicas, cianolípidos y aceite esencial (metilbencenos, monoterpenos y sesquiterpenos cíclicos, metoxifenilpropenos, derivados alquilfenoles, estragol y anetol).
Como todas las drogas con bases xánticas, la guaraná es un estimulante del sistema nervioso central debido a su contenido en cafeína. Ésta se une a los receptores cerebrales adenosínicos, aumentando el estado de vigilia, y posee un efecto ergogénico (aumenta la capacidad de realizar esfuerzo físico). Produce estimulación cardíaca (efecto inotropo positivo), vasodilatación periférica y vasoconstricción craneal, por lo que se ha sugerido su empleo como antimigrañoso. Estimula la musculatura esquelética y el centro de la respiración. Además, aumenta la secreción ácida gástrica y la diuresis. Aunque la Comisión E del Ministerio de Sanidad alemán no ha aprobado ninguna indicación farmacológica para la guaraná, tradicionalmente se ha utilizado para el tratamiento del agotamiento físico y mental, la astenia, la diarrea y la cefalea. Además, debido al efecto lipolítico de las bases xánticas, frecuentemente se asocia a otras drogas como coadyuvante en regímenes de adelgazamiento.
Se usa la droga pulverizada. La dosis diaria recomendada es de 1 g cada 24 horas.
No es recomendable administrarla por la noche por su alto contenido en cafeína.
Nuez de cola
La nuez de cola (Cola nitida Vent.) es originaria de África y su droga está constituida por las semillas, desecadas y desprovistas de los tegumentos, de varias especies del género Cola, especialmente Cola nitida y Cola acuminata.
En su composición química destacan bases xánticas como la cafeína y la teobromina. Otros componentes son taninos catéquicos ([+]-catequina y [-]-epicatequina), que muchas veces forman complejos con la cafeína, así como proantocianidinas. También contiene almidón como sustancia de reserva y, en pequeña proporción, aminas (dimetilamina, metilamina, etilamina y isopentilamina). Al igual que la guaraná, la nuez de cola tiene efectos estimulantes debidos a la cafeína, disminuyendo la sensación de fatiga. En animales de experimentación ha mostrado un aumento de la actividad locomotora, así como de la secreción gástrica.
En la nuez de cola, los efectos de la cafeína se ven modulados por la presencia de los complejos formados con catequinas que liberan la cafeína lentamente, prolongando su efecto.
También ejerce las acciones anteriormente comentadas para las drogas con bases xánticas, y su uso está indicado como coadyuvante en el tratamiento de estados de fatiga mental y física, astenia y convalecencia. Interviene en algunos preparados coadyuvantes en el tratamiento del sobrepeso. Además, tradicionalmente se ha utilizado para el tratamiento de la depresión, diarrea, cefaleas o mareos.
Se usa la droga pulverizada, el extracto fluido o seco, en forma de infusión. Las dosis diarias recomendadas son: 1-3 g de droga pulverizada cada 8 horas; 0,25-0,75 g de extracto seco (5:1) cada 24 horas; 2,5-7,5 g de extracto fluido (1:1) cada 24 horas, y 10-30 ml de tintura (1:1) cada 24 horas.
Té
En el té (Camellia sinensis Kuntze), la droga está constituida por las hojas.
Sus principales principios activos son bases xánticas, mayoritariamente cafeína, teofilina, teobromina, adenina y xantina. También contiene catequinas ([-]-epigalocatequina-3-galato, [-]-epigalocatequina, [-]-epicatequina-3-galato, [-]-epicatequina), teaflavinas (teaflavina, teaflavina-3-galato, teaflavina-3'-galato, teflavina-3,3'-digalato), taninos catéquicos (libres y combinados a bases xánticas), flavonoides (kempferol, quercetina, miricetina), ácidos cafeilquínicos, antocianidinas y saponinas (assamsaponinas, tesaponinas).
Como las drogas anteriores, el té, debido a su contenido en bases xánticas, tiene las mismas acciones farmacológicas.
Por otro lado, las catequinas del té han sido ampliamente estudiadas farmacológicamente por sus propiedades antioxidantes y se ha propuesto su posible acción quimiopreventiva en diferentes patologías cancerígenas. Las teaflavinas también han mostrado actividad antioxidante, antiinflamatoria e inmunomoduladora.
También parece que el uso de las hojas del té tiene acción hipolipemiante. Sin embargo, aunque en ensayos epidemiológicos se ha comprobado en poblaciones consumidoras de té una menor incidencia de accidentes cardiovasculares ateroescleróticos, hay que tener en cuenta que estos estudios epidemiológicos no son concluyentes.
Nuez de cola.
Por otro lado, la infusión de hoja de té (8 g de droga/día) ha demostrado prolongar el tiempo de tránsito intestinal en humanos sanos. Sin embargo, las assamsaponinas disminuyen el tiempo de tránsito intestinal y retrasan el vaciado gástrico, mientras que las tesaponinas han mostrado una actividad antiendulzante.
La Comisión E del Ministerio de Sanidad alemán no ha aprobado ninguna indicación para el té; sin embargo, tradicionalmente se ha utilizado para el tratamiento del agotamiento físico y mental, astenia, diarrea, oliguria, retención urinaria, edemas, obesidad, depresión, cefalea y vómitos. También se ha utilizado por vía tópica para el tratamiento de la estomatitis.
El té se suele utilizar en forma de tisana, que se prepara poniendo una cucharadita (2,5 g) en agua hirviendo durante 2 minutos si se quiere emplear como estimulante, y 10 minutos si se quiere emplear como coadyuvante antidiarreico. El máximo efecto estimulante se consigue dejando el té en contacto con el agua durante poco tiempo, puesto que la cafeína se disuelve rápidamente en el agua caliente. La infusión más prolongada da lugar a un aumento en la extracción de taninos, registrándose una disminución y un efecto retard en la actividad estimulante (debido a que los taninos se unen a la cafeína, dificultando su absorción por parte del organismo) y un aumento del efecto antidiarreico.
También se utiliza la droga pulverizada para elaborar geles o cremas.
Interacciones
Todas las drogas que contienen bases xánticas pueden presentar interacciones con los siguientes componentes:
Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO). Las bases xánticas potencian la hiperexcitabilidad producida por los inhibidores de la monoamino-oxidasa.
Inhibidores de la recaptación de serotonina (fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina o citalopram). Las bases xánticas potencian la hiperexcitabilidad producida por los inhibidores de la recaptación de serotonina.
Digitálicos. Las bases xánticas potencian los efectos terapéuticos y la toxicidad de los digitálicos debido a la hipopotasemia que pueden producir.
Cimetidina. Ésta potencia el efecto y la toxicidad de la cafeína.
Etinilestradiol y mestranol. Estas sustancias pueden potenciar el efecto de la cafeína.
Otras xantinas.
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