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Conceptos básicos de dermofarmacia
Recibido en septiembre de 2005
Las manchas cutáneas representan para muchas personas un problema estético importante. Las cifras que se presentan en la tabla 1 ponen de manifiesto el interés dermofarmacéutico de los productos despigmentantes. Conscientes de este interés, los proveedores cosméticos presentan cada cierto tiempo nuevos principios activos para el tratamiento de las hiperpigmentaciones. Estos activos nacen como alternativa a los despigmentantes clásicos, como la hidroquinona, cuyo empleo cosmético está prohibido por la legislación europea actual, y a otros despigmentantes comentados en esta misma sección (fichas publicadas en OFFARM en noviembre y diciembre de 2001 y en enero, abril y mayo de 2002). Algunos de estos activos tienen mecanismos de acción peculiares, como los que se describirán en esta selección. La mayoría de estas sustancias ya se han incorporado en los productos comercializados en la oficina de farmacia.
El objetivo de los nuevos activos despigmentantes no es inactivar completamente los melanocitos o destruirlos, puesto que interesa mantener su función protectora de la radiación UV. El objetivo de los nuevos activos se centra en retrasar el proceso de melanogenia para obtener una pigmentación más clara que comporte un tono de piel más claro, así como reforzar el control de la migración de la melanina a través de las capas de la epidermis.
Resultan especialmente interesantes las siguientes sustancias despigmentantes: Sepiwhite MSH y Melanostatine-5, de las que comentamos sus características a continuación.
Sepiwhite MSH
INCI
Undecylenoyl phenylalanine.
Características
Este aminoácido se vectiriza mediante una cadena lipófila. La naturaleza anfifílica de este compuesto le permite penetrar hasta las capas basales de la epidermis, donde es necesario para ejercer una acción eficaz sobre los melanocitos.
Mecanismo de acción2
Es un antagonista de la hormona melanotropina, o alfa-MSH, por lo que impide tanto la fijación de la hormona como la consiguiente cascada de reacciones: inhibición de la adenilciclasa, de la concentración de AMPc intracelular, de la proteincinasa A y de la fosforilación de la tirosinasa, que deja de ser activa (fig. 1).
Fig. 1. Mecanismo de acción de Undecylenoyl phenylalanine
Estudios de eficacia
* La inhibición de la tirosinasa sola (test in vitro sobre cultivo de melanocitos) es comparable a la de las moléculas de referencia (arbutina y ácido kójico).
* Inhibe la melanogenia en un cultivo de melanocitos, tanto en presencia de alfa-MSH como de luz UV.
* En un test de color de la epidermis, Sepiwhite MSH al 2% demostró que es el único de los activos del estudio (los restantes activos eran ácido kójico 2%, arbutina 2%, hidroquinona 0,1%) que ejerce un efecto despigmentante medible tras 7 días de aplicación. La explicación sería que la cinética de este activo es probablemente más rápida y le permite alcanzar antes la capa basal, lo que deja tiempo para la diferenciación de los queratinocitos, que estarán menos cargados de melanosomas.
* El estudio in vivo sobre 30 voluntarias asiáticas, que aplicaron el producto 2 veces al día durante 3 meses, muestra que al inicio del segundo mes de tratamiento hay menor cantidad de gránulos de melanina en los corneocitos, el aspecto de la piel es más radiante y la piel está significativamente más clara (medición del índice melánico).
Estabilidad
Es un activo muy estable e hidrosoluble a partir de pH 7.
Melanostatine-5
INCI
Aqua, dextran, nonapeptide-1.
Características
* Se presenta en forma de solución transparente, incolora e inodora, de una riqueza en activo de 50 mg/l.
* Contiene un péptido sintético constituido por 9 aminoácidos: arginina-lisina-metionina-dfenilalanina-fenilalanina-prolina-prolina-dtriptófano-valina.
Mecanismo de acción
Inhibe la actividad de la hormona melanotropina o alfa-MSH.
Estudios de eficacia in vitro
En melanocitos humanos tipo S91, ha demostrado la reducción de los niveles de AMPc y la capacidad de antagonizar la actividad tirosinasa inducida por alfa-MSH. También demuestra la inhibición de la melanina inducida por la hormona alfa-MSH, lo que comporta la reducción de la hiperpigmentación cutánea3.
Dosificación recomendada
4,0-8,0%.