La modulación de los receptores de la esfingosina-1-fosfato (S1P, por sus siglas en inglés) representa un abordaje relativamente reciente en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal, aunque estos moduladores ya se aprobaron desde 2010 para el tratamiento de otras enfermedades inflamatorias como la esclerosis múltiple. Etrasimod es un modulador de los receptores de la S1P (S1PR, por sus siglas en inglés) que se une a los receptores S1PR1, S1PR4 y S1PR5, y su eficacia ha sido demostrada en el tratamiento de la colitis ulcerosa de moderada a grave. Se trata de una pequeña molécula sintética, de administración oral, con adecuada biodisponibilidad y eliminación rápida, farmacocinética predecible y ausencia de inmunogenicidad, características muy atractivas tanto para su eficacia como para su seguridad. En este artículo se revisan las cualidades farmacológicas de etrasimod y su perfil desde el punto de vista de la seguridad.
Modulation of sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors represents a relatively recent approach in the treatment of inflammatory bowel disease, although S1P modulators have been approved since 2010 for other inflammatory conditions such as multiple sclerosis. Etrasimod is a S1P receptor (S1PR) modulator that binds to S1PR1, S1PR4 and S1PR5 receptors, and its efficacy has been demonstrated in the treatment of moderately to severely active ulcerative colitis. It is a small molecule and synthetic drug administered orally, with a proper bioavailability and a fast elimination rate, predictable pharmacokinetics and lack of immunogenicity, which are convenient characteristics for both efficacy and safety. This article reviews the pharmacological characteristics of etrasimod and its safety profile.
