Se prosigue la revisión iniciada en fichas anteriores de las sustancias despigmentantes más empleadas en cosmética1-3.
Sustancias despigmentantes
Ácido alfalipoico
Denominación INCI: lipoic acid.
También denominado ácido tiótico.
Inhibe la tirosinasa. Es un activador sinérgico de otros antioxidantes. Su potencia aumenta al formularse junto a sustancias queratolíticas.
Inhibe la melanogénesis de forma tan eficaz como la hidroquinona al 2%4..
Ácido azelaico
Denominación INCI: azelaic acid.
Inhibidor competitivo débil de la tirosinasa.
Se obtienen buenos resultados cuando se formula al 20%, generalmente en combinación con ácido glicólico.
Sin embargo, presenta una acción antiproliferativa y citotóxica sobre los melanocitos.
Ácido cafeico
Denominación INCI: caffeic acid.
Mecanismo de acción: inhibición de la enzima tirosinasa.
También se utilizan los ésteres derivados de la amida del ácido cafeico. Se ha comprobado que:
A mayor longitud de la cadena esterificada, menor efecto inhibitorio de la tirosinasa.
Los amidoderivados son mejores despigmentantes que los derivados éster.
Ácido fítico
Denominación INCI: phytic acid.
Ácido láctico y sus sales
Denominación INCI: lactic acid.
Mecanismo de acción: el ácido L(+)láctico y los lactatos suprimen la formación de la enzima tirosinasa. Al tratarse de un hidroxiácido, presenta además una acción exfoliante (queratolítica) que contribuye a la eficacia despigmentante.
Se requieren concentraciones superiores al 5% para obtener resultados apreciables5.
Ácidos grasos insaturados
Denominación INCI: linoleic acid, oleic acid, linolenic acid.
Mecanismo de acción: parece que impiden la síntesis de melanina por parte de los melanocitos, a la vez que favorecen la descamación de la melanina de la epidermis6,7.
Aminoazúcares
Denominación INCI: glucosamine, galactosamine.
Mecanismo de acción: inhiben la glicosilación de la tirosinasa, proceso necesario para la absorción de esta enzima por los melanocitos.
Antipollon HT
Denominación INCI: aluminum silicate.
Mecanismo de acción: absorbe y elimina la melanina ya formada de forma muy eficaz.
No presenta reacciones adversas. Se puede asociar a antioxidantes, como la vitamina E.
Formulación: es recomendable que se incorpore en cremas no iónicas, leches y suspensiones acuosas, en las que no se incluyan ácidos grasos. El pH final debe estar comprendido entre 4-118.
Betacaroteno
Denominación INCI: betacaroten.
Mecanismo de acción: al ser un homólogo estructural de la vitamina A, se fija de forma competitiva a los receptores celulares de la vitamina y bloquea la actividad de los melanocitos.
Cisteína y derivados
Denominación INCI: cysteine.
Mecanismo de acción: en presencia de cisteína, la dopaquinona se convierte en cisteinil-DOPA, y, en consecuencia, se forma el pigmento amarillo-rojizo feomelanina en lugar del pigmento pardo eumelanina.
Sohakuhi
Es el nombre japonés que designa el extracto de la corteza seca de las raíces de morera. Sus características son:
Denominación INCI: Morus nigra.
Mecanismo de acción: inhibición de la tirosinasa por acción de los fenilflavonoides del extracto.
En la información facilitada por el laboratorio9 se indica que el extracto butilenglicólico es más efectivo que el etanólico. Así, en el test de eficacia sobre la inhibición de la activación de la tirosinasa in vitro, se obtiene que el 1% del extracto etanólico inhibe la activación de la tirosinasa en un 59,2%, mientras que el extracto butilenglicólico la inhibe en un 61,5%. Por otra parte, en comparación con otros activos despigmentantes, los extractos de sohakuhi en polvo mostraron una eficacia 30 veces superior al ácido ascórbico, 10 veces superior al ácido kójico y 3 veces superior a la hidroquinona.
Sustancias oxidantes
Agua oxigenada
Denominación INCI: hydrogen peroxide.
La concentración máxima permitida en preparados cosméticos para la piel es del 4%.
Perborato de sodio
Denominación INCI: sodium perborate.
Se incluye, al 5-20%, en mascarillas caolínicas, que también aportan por sí mismas un efecto aclarador de la pigmentación cutánea. Libera oxígeno activo en un 10%.
Sustancias coadyuvantes
Completan la acción de los activos despigmentantes, mediante diversos mecanismos de acción.
Queratolíticos
Favorecen la descamación de la piel y, por tanto, la eliminación de la melanina presente en las capas superiores de la epidermis.
Se emplean fundamentalmente alfa y betahidroxiácidos en concentraciones medias y a pH ácido, que además contribuyen a evitar la oxidación de otros despigmentantes incluidos en la formulación. Sus características son:
Denominación INCI: glycolic acid, lactic acid, citric acid, malic acid, tartaric acid, salicylic acid.
En ocasiones, los hidroxiácidos se incluyen en forma de extractos vegetales o frutales (kiwi, papaya, uva, limón).
Quelantes
Las más empleadas son las sales sódicas del ácido etilendiaminotetraacético (EDTA). Su nomenclatura INCI sería disodium EDTA, trisodium EDTA, tetrasodium EDTA.
Antioxidantes/antirradicales libres
Los antioxidantes reducen la enzima dopaquinona a DOPA, por lo que disminuye la cantidad de melanina sintetizada.
Se emplean tanto los antioxidantes clásicos (tocopherol acetate, ascorbic acid, sodium sulfite) como extractos los vegetales de acción antirradicales libres.
Filtros solares
La exposición a los rayos ultravioleta produce un estrés oxidativo que comporta una inflamación. Esta inflamación, mediante citocinas, genera una señal estimulante del mecanismo pigmentario. Por tanto, los cosméticos despigmentantes son más completos cuando incluyen algún filtro solar. Éstos pueden ser:
Filtros químicos. Absorben las radiaciones. Algunos ejemplos son: octyl methoxycinnamate (filtro UVB) y benzophenone-4 (filtro UVA-UVB).
Filtros físicos. Reflejan las radiaciones, a modo de pantalla, como titanium dioxide o cinc oxide.