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Vol. 125. Núm. 1.
Páginas 16-23 (Junio 2005)
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Vol. 125. Núm. 1.
Páginas 16-23 (Junio 2005)
DOI: 10.1157/13076400
Inhibición selectiva de la absorción de colesterol: una nueva perspectiva en el tratamiento de la hipercolesterolemia
Selective cholesterol absorption inhibition as a new prospect in treatment of hypercholesterolemia
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Joan Limaa, Vicent Fonollosaa, Pilar Chacónb
a Servicio de Medicina Interna. Hospital General Vall d'Hebron. Barcelona. Espa??a.
b Servicio de Bioqu??mica. Hospital General Vall d'Hebron. Barcelona. Espa??a.
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Fig. 1. Mecanismo de acción de la ezetimiba.
Fig. 2. Efecto de la ezetimiba a dosis de 10 mg sobre los principales parámetros lipídicos.
Fig. 3. Efecto de las estatinas sobre el colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (cLDL) a dosis máximas comparado con dosis mínimas más ezetimiba.
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La ezetimiba es el primer fármaco de una nueva clase de agentes hipolipemiantes, las 2-azetidionas, que actúan selectivamente inhibiendo la absorción intestinal de colesterol. Este mecanismo es complementario al de los inhibidores de la síntesis de colesterol. Tanto en monoterapia como coadministrada con estatinas, contribuye de forma eficaz a la reducción de la concentración plasmática de colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad. En monoterapia, la ezetimiba ha demostrado una buena tolerancia con un porcentaje de reacciones adversas similar a placebo, mientras que coadministrada con estatinas no se observó un aumento de la incidencia de miopatía, rabdomiólisis ni elevación de las enzimas hepáticas.
Palabras clave:
Ezetimiba
Inhibidores de la absorción del colesterol
Tratamiento de la hipercolesterolemia
Ezetimibe is the first of a new class of lipid-lowering drugs, the 2-azetidinones, which selectively inhibits the absorption of intestinal cholesterol. Ezetimibe's mechanism of action complements that of cholesterol synthesis inhibitors. Ezetimibe as monotherapy or in combination with statins significantly decreases plasma cLDL levels. As monotherapy, ezetimibe is well tolerated with a side-effect profile similar to placebo, whereas in combination with statins no differences in the incidence of myopathy, rhabdomyolysis or elevated liver enzymes are reported.
Keywords:
Ezetimibe
Cholesterol absorption inhibitors
Treatment of hypercholesterolemia

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