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Vol. 15. Núm. 10.
Páginas 84-87 (Noviembre 2001)
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Cuestionario de formulación magistral en dermatología y dermocosmética. Champúes
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ENRIQUE ALÍA FERNÁNDEZ-MONTESa
a Farmacéutico.
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En esta sección el autor analiza, desde un punto de vista práctico, las consultas más destacables en el desarrollo de la formulación magistral de las formas farmacéuticas de uso tópico. En entregas anteriores se abordaron emulsiones y geles. En esta ocasión, le toca el turno a los champúes.
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CONSULTA 1

El denominado champú aniónico-anfótero está constituido por un tensioactivo aniónico, generalmente el Texapón N40 (lauril-éter-sulfato sódico) y un tensioactivo anfótero, como la Tego betaína L-7. Suele incorporar distintas sustancias auxiliares, como: reengrasantes, viscosizantes, espumantes, conservantes y reguladoras del pH. Una fórmula tipo podría ser la siguiente:

Texapón N 4030-35%

Tego betaína L-70%

Miristato de isopropilo0,5% (reengrasante)

Espesamida1% (espumante, reengrasante y viscosizante)

Cloruro sódico1-2% (viscosizante)

Nipagín sódico0,2% (conservante)

Acido lácticocs (pH 5-5,5) (regulador del pH)

Agua destilada csp100 g

 

Calentar a bm el Texapón N40 a 30-40 ºC y añadir el miristato de isopropilo y la Espesamida (dietanolamida de los ácidos grasos de coco) a la misma temperatura. Por otro lado, calentar el agua (reservar 15 ml para disolver el cloruro sódico) a 30-40 ºC y disolver el Nipagín sódico. Sacar ambas fases del bm y añadir la acuosa sobre la tensioactiva en pequeñas porciones, agitando suavemente hasta enfriamiento. Añadir la solución de cloruro sódico, agitando suavemente. Finalmente, añadir el ácido láctico hasta pH 5-5,5.

¿Cómo formular y elaborar una base para champú aniónico-anfótero?

CONSULTA 2

Sustancias como la Espesamida, el óxido de amina o la Tego betaína L-7 aumentan la cremosidad, el cuerpo y la persistencia de la espuma generada por el tensioactivo principal. Hay que decir que la formación de espuma está más ligada a factores psicológicos de uso (el usuario «cree» que a mayor formación y calidad de la espuma formada, mayor poder limpiador), que a la propia acción detergente. Ejemplo:

 

Tween 6040 g

Tween 2010 g

Agua destilada csp100 g

 

Ésta es una sencilla solución limpiadora compuesta por dos tensioactivos no iónicos, que apenas hace espuma al ser aplicada sobre el cabello pero, sin embargo, tiene un buen carácter detergente. Para aumentar el poder espumante de esta formulación, se podría añadir un 10-15% de Tegobetaína L-7 junto con un 2-3% de Espesamida.

¿Qué sustancias se emplean como espumantes en la formulación de champúes?

 

CONSULTA 3

­ Sustancias grasas hidrosolubles: lanolina etoxilada, siliconas (Abil grass, Abil antiestatic), Tagat-L, aceite de ricino etoxilado, Espesamida (dietanolamida de los ácidos grasos de coco), Viscossit-15 (propilenglicol oleato-PEG 55), etc. Las concentraciones empleadas de estas sustancias oscilan entre el 2-8%. Al ser hidrosolubles, tienen la ventaja de ser fácilmente incorporables en el champú, evitando la formación de turbideces por la falta de solubilidad.

­ Sustancias grasas: aceites vegetales (visón, germen de trigo, jojoba, almendras, etc.), lanolina anhidra, miristato y palmitato de isopropilo, etc. Las concentraciones empleadas de estas sustancias oscilan entre el 0,5-2%. Concentraciones superiores pueden producir turbideces por falta de solubilidad y disminución del poder espumante.

­ Sustancias filmógenas: gelificantes (metilcelulosa, Jaguar Hp8, etc.), lecitina de soja, yema de huevo, etc. Se emplean en concentraciones muy variadas.

­ Otras: tensioactivos anfóteros y no iónicos.

 

Un ejemplo que justifique el empleo de estas sustancias puede ser el siguiente:

Texapón N4030 g

Lauril-sulfato de trietanolamina líquido15 g

Phenonip (conservante)0,4 g

Agua destilada csp100 g

Tal como está formulado, esta base para champú es bastante deslipidizante por su contenido en tensioactivos aniónicos. La introducción, por ejemplo, de lanolina etoxilada al 3%, Tagat-L al 3% y Espesamida al 2% disminuye considerablemente el efecto deslipidizante. La fórmula quedaría así desarrollada:

 

Texapón N4030 g

Lauril-sulfato de trietanolamina15 g

Lanolina etoxilada3 g

Tagat-L3 g

Espesamida2 g

Phenonip0,4 g

Agua destilada csp100 g

 

Calentar a bm el Texapón N40 a 40-50º C y añadir el lauril-sulfato de trietanolamina, la lanolina etoxilada, el Tagat-L, la Espesamida y el Phenonip, a la misma temperatura. Por otro lado, calentar a bm el agua a 40-50 ºC. Sacar ambas fases del bm y añadir la acuosa sobre la tensioactiva en pequeñas porciones, agitando suavemente hasta enfriamiento.

¿Qué sustancias se emplean para disminuir el efecto deslipidizante de los tensioactivos aniónicos en la formulación de champúes?

CONSULTA 4

Se emplean por razones meramente estéticas, dando un aspecto perlado o cremoso (nunca se debe confundir con la formación de una emulsión, lo cual es bien distinto). Entre las más empleadas, se destacan las siguientes:

­ Alcoholes grasos: alcohol cetílico, estearílico, etc. Se calientan a bm hasta fusión y se añaden al champú previamente elaborado y calentado a la misma temperatura, agitando hasta enfriamiento.

­ Sales insolubles pulverulentas: esterato de magnesio, óxido de cinc, dióxido de titanio, etc. Se añaden al champú previamente elaborado, agitando hasta la perfecta interposición.

En ambos casos, es fundamental lograr un champú con la viscosidad necesaria para evitar la sedimentación de estas sustancias durante el almacenamiento.

¿Para qué se emplean las sustancias nacarantes en los champús y cómo se incorporan?

CONSULTA 5

Se puede formular de dos maneras:

­ Formulación de una suspensión. Una vez elaborado el champú, se reduce el ketoconazol a polvo fino en un mortero y se añade el champú en pequeñas porciones, batiendo hasta la perfecta interposición. La base del champú formulado debe tener la suficiente viscosidad para lograr una suspensión homogénea que tarde en sedimentar una vez agitado el champú para su administración.

­ Solubilización del ketoconazol en el champú. Se añade ácido láctico en el agua del champú hasta lograr un pH 4 y se agrega el ketoconazol, agitando hasta la total disolución. Una vez disuelto, se procede de la misma forma que la citada en la consulta n.º 1. Una vez elaborado el champú, se debe reajustar nuevamente a pH 4 (dicho valor es el necesario para solubilizar el ketoconazol en el agua). Tanto esta forma de elaboración como la anterior necesitan de la introducción de un antioxidante como el BHT (butilhidroxitolueno) al 0,03%, para evitar la oxidación del ketoconazol. Dicha sustancia se incorpora disuelta en 0,5-1 ml de alcohol (96 º) en la fase tensioactiva.

¿Cómo formular un champú aniónico-anfótero de ketoconazol al 2%?

 

CONSULTA 6

Para aumentar la viscosidad se emplean las siguientes sustancias:

­ Espesamida al 1-8%. Se incorpora a la fase tensioactiva. Suele asociarse a electrolitos en champúes aniónicos-anfóteros.

­ Viscossit-15 al 2-5%. Se incorpora sobre el champú ya elaborado. Aparte de emplearse en champúes aniónicos-anfóteros, también se emplea en champúes anfóteros, anfóteros-no iónicos y no iónicos.

­ Electrolitos, como el cloruro sódico al 1-6%. Para que se produzca el aumento de la viscosidad, es necesario que el champú contenga un tensioactivo principal de tipo aniónico. Se incorpora disuelto en una pequeña cantidad de agua, añadiéndose sobre el champú previamente elaborado. Es importante citar que el agua empleada para la disolución debe restarse a la empleada para la elaboración del champú.

­ Agentes gelificantes (se emplean menos, ya que pueden producir variaciones en la viscosidad durante el almacenamiento). Suelen incorporase al agua del champú.

­ Añadido de acidificantes (ácido láctico o cítrico) hasta pH 5 en sistemas aniónicos-anfóteros. Se incorporan sobre el champú previamente elaborado. Es muy importante realizar una regular y persistente agitación al añadir estas sustancias, para evitar la existencia de zonas variadas de pH en el seno del champú.

Para la Espesamida y los electrolitos, la relación entre cantidad añadida y aumento de la viscosidad del champú no sigue una relación lineal. Una vez llegado al punto de máxima viscosidad, si se añade más cantidad de estos viscosizantes, se produce una considerable caída de la misma.

El control de la viscosidad de los champúes es importante por varios motivos:

­ Desde un punto de vista galénico, permite lograr suspensiones adecuadas para la introducción de principios activos insolubles (piritiona de cinc, azufre, permetrina, etc.). Por ejemplo, si se formula un champú totalmente líquido con piritiona de cinc, puede ocurrir que en el tiempo que pasa desde la agitación del envase que contiene el champú hasta su aplicación, la piritiona sedimente rápidamente, con lo cual sólo se administra parte de la misma.

­ Desde un punto de vista preventivo, los champúes que contengan principios activos irritantes para la conjuntiva ocular (por ejemplo, permetrina, breas, etc.), deben tener alta viscosidad para evitar que lleguen con rapidez a dicha zona durante la aplicación.

­ Desde un punto vista psicológico, existe la «falsa creencia» por parte de muchos pacientes, de que cuanto mayor es la viscosidad de los champúes, mayor es su actividad, ya sea terapéutica (caso de los champúes de prescripción) o cosmética (limpiadora, tonificante, antialopécica, etc.). Otra «falsa creencia» es la de relacionar champúes líquidos con suavidad y poco poder irritante.

 

¿Qué sustancias se emplean como viscosizantes en la formulación de champúes? ¿Qué importancia tiene la viscosidad?

CONSULTA 7

Excipientes como: polioles (glicerina, propilenglicol, polietilenglicol), alcohol, metilidenglicerol, algunas esencias y perfumes, sustancias que den alta alcalinidad o acidez, etc. pueden dan lugar a una caída brusca de la viscosidad. También existen activos dermocosméticos que pueden producir este fenómeno como: pantenol, aceites vegetales, breas, ictiol, altas concentraciones de ácido salicílico, etc. Viscosizantes con grupos polioxietilenados como el Viscositt-15 pueden mantener la viscosidad frente a los grupos de sustancias citados.

¿Qué excipientes o principios activos pueden disminuir la viscosidad de un champú?

CONSULTA 8

Dada su frecuente prescripción respecto a otras bases para champú, se analizan las distintas incorporaciones en bases del tipo aniónico-anfótero (véase consulta n.º 1):

 

­ Principios activos que se deben disolver o dispersar en el tensioactivo aniónico: bioazufre fluido, ictiol, breas, coaltar saponinado, alfabisabolol, bálsamo del Perú, aceites vegetales, vitamina F, vitamina E, esencias vegetales, tinturas, extractos fluidos, piroctona olamina, permetrina (se obtendrá suspensión líquida), tar-doak, etc.

­ Principios activos que se solubilizan previamente en distintos solubilizantes (alcohol, polioles, Tagat-L, Tweens, etc.) y se disuelven en el tensioactivo aniónico: ácido salicílico, en Tagat-L; timol, mentol y alcanfor, en alcohol (96º); eritromicina, en propilenglicol y alcohol (96º); lindane, en acetona; minoxidil, en propilenglicol; thioxolone, en Tagat-L, etc.

­ Principios activos que se disuelven en el agua: ácido glicólico, alantoína, pantenol, azuleno 25% hidrosoluble, biotina, vitamina B6, cafeína, clindamicina, ketoconazol (véase consulta n.º 5), extractos hidroglicólicos, factor hidratante natural, urea, piritiona sódica, gluconato o acetato de cinc, etc.

­ Principios activos insolubles que se añaden en el champú previamente elaborado, formando una suspensión: bioazufre polvo, azufre precipitado, corticoides, ketoconazol (véase consulta n.º 5), piritiona de cinc, sulfuro de selenio, etc.

¿Cómo se incorporan los principios activos más formulados en los champúes?

 

CONSULTA 9

­ Champú aniónico: está constituido por un tensioactivo aniónico como el lauril-éter-sulfato sódico, lauril-sulfato sódico, lauril-sulfato de trietanolamina líquido, etc. Ejemplo:

Dp/

Piritiona de cinc al 2 % en champú aniónico, 100 g

 

­ Champú aniónico-anfótero (véase consulta n.º 1): está constituido por un tensioactivo aniónico (de los vistos anteriormente) y uno anfótero como la Tego betaína L-7. También se denomina excipiente sulfonado-aniónico.

­ Champú anfótero: está constituido por un tensioactivo anfótero, como la Tego betaína L-7. También tiene las siguientes denominaciones: solución jabonosa anfótera o detergente anfótero. Ejemplo:

Dp/

Vitamina B62 g

Tricopéptidos10 g

Solución jabonosa anfótera csp100 g

 

Desarrollo de la fórmula:

Vitamina B62 g

Tricopéptidos10 g

Tego betaína L-740 g

Espesamida2 g

Viscositt-15 2 g

Ácido láctico cs (pH 5-5,5)

Agua destilada csp100 g

 

Añadir la Espesamida sobre la Tego betaína L-7. Por otro lado, disolver la vitamina B6 y los tricopéptidos en el agua y añadir la solución obtenida sobre la anterior, agitando suavemente. Añadir el Viscositt-15 y ajustar el pH.

 

­ Champú no iónico: está constituido por tensioactivos no iónicos (Tweens, Tagat-L, Eumulgines, etc.). Dichos tensioactivos pueden asociarse a los anteriores tipos. Ejemplo: champú aniónico-anfótero-no iónico (fórmula propuesta en la consulta n.º 1 con un 5-10% de Tween 20).

Atendiendo al tipo de tensioactivos empleados, ¿cómo se podrían clasificar los champúes de prescripción?

CONSULTA 10

El problema de la incorporación del ácido salicílico deriva de su insolubilidad en el agua del champú. Esto se soluciona fácilmente empleando una sustancia solubilizante como el Tagat-L (mono-dilaurato de glicerina polietoxilado). Aproximadamente, 1 g de ácido salicílico se disuelve en 3 g de Tagat-L a 40-50 ºC. También esta sustancia actúa como sobreengrasante. Ejemplo:

Acido salicílico2 g

Champú aniónico-anfótero csp100 g

 

La fórmula quedaría así desarrollada:

Acido salicílico 2 g

Tagat-L6 g

Texapón N 4030-35 g

Tego betaína L-710 g

Miristato de isopropilo 0,5 g

Espesamida1 g

Cloruro sódico1-2 g

Nipagín sódico0,2 g

Ácido lácticocs (pH 5-5,5)

Agua destilada csp100 g

 

Calentar el Tagat-L a 40-50 ºC y disolver el ácido salicílico. Añadir la solución obtenida sobre el Texapón N40 y proceder de la misma manera que la descrita en la consulta n.º 1.

¿Cómo incorporar el ácido salicílico en un champú aniónico-anfótero?

Nota: los lectores interesados en realizar consultas sobre formulación pueden hacerlo mandando un mensaje a la dirección electrónica de Enrique Alía: EALIAF@NEXO.ES.

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