Se sabe que el dolor acompaña a innumerables enfermedades de muy diversa etiología y gravedad, pero afortunadamente se dispone en el mercado de un amplio abanico de analgésicos que ayudarán al paciente a eliminar ese dolor o, al menos, a reducir su intensidad.
DEFINICIÓN Y CLASIFICACIÓN
Existe un cierto consenso internacional para definir el dolor como una experiencia sensorial y emocional desagradable que se asocia con una lesión real o potencial en los tejidos corporales.
Los receptores especiales de las sensaciones dolorosas son las terminaciones nerviosas libres. Los impulsos dolorosos de las estructuras somáticas se transmiten al cerebro por los nervios correspondientes, mientras que los viscerales lo hacen por los nervios simpáticos.
Existen numerosas clasificaciones del dolor, aunque ninguna de ellas está universalmente aceptada. Las más utilizadas son las siguientes:
La clasificación etiológica. Se basa en que si se conoce el origen de la enfermedad causante del dolor, se puede también intentar atajarlo. Se habla entonces de dolor mecánico, degenerativo, postraumático, neoplásico, idiopático (origen desconocido), etc.
El dolor se puede clasificar también atendiendo a su duración. En este caso se habla de dolor agudo cuando es de corta duración, cuando es más o menos intenso y que, generalmente, responde bien a los tratamientos habituales. El dolor crónico es el que persiste durante más tiempo, es de intensidad variable y, en muchos casos, es difícil de eliminar totalmente.
En otras ocasiones se clasifica según la localización de las estructuras en que se origina. En este caso se pueden considerar tres tipos: superficial somático (el que nace en la piel), profundo somático (el que se origina en los músculos, tendones, articulaciones, etc.) y profundo visceral (el que se produce en los órganos internos y que a menudo se percibe en regiones distantes a la de origen).
Otra clasificación sería teniendo en cuenta la intensidad del dolor. Se hablará entonces de dolor leve, moderado, intenso o severo y muy intenso.
CALMAR EL DOLOR
Los analgésicos (an significa sin y algos, dolor) o antiálgicos son aquellos fármacos capaces de calmar o suprimir el dolor. El dolor es de gran valor diagnóstico, por lo que los analgésicos no deben administrarse nunca antes de que se conozca exactamente su origen. Es muy importante la anamnesis, en la que se preguntará al paciente por la localización del dolor, su intensidad, las posibles causas, así como si existen síntomas concomitantes. Dentro de los analgésicos se han distinguido dos grandes grupos: analgésicos centrales (opioides o narcóticos) y periféricos.
ANALGÉSICOS CENTRALES
Los analgésicos opiáceos se utilizan principalmente en el tratamiento del dolor de gran intensidad y persistencia, como pueden ser los dolores postoperatorios y oncológicos.
Se utilizan para ello derivados de la morfina. Las numerosas modificaciones químicas efectuadas a la molécula de la morfina van destinadas a disminuir su efecto adictogénico y sus importantes efectos secundarios.
Dentro de este grupo se encuentran también los denominados opiáceos de baja potencia. Poseen, como su nombre indica, una menor potencia analgésica pero en cambio no son depresores del sistema nervioso central (SNC), ni producen prácticamente farmacodependencia.
El más utilizado de todos es la codeína. En general, se emplea asociada a paracetamol o, menos frecuentemente, al ácido acetil salicílico, para reducir su dosis y con ello también sus efectos secundarios.
ANALGÉSICOS PERIFÉRICOS
Constituyen una familia heterogénea de fármacos que generalmente presentan a la vez una actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria, aunque cada una de ellas en mayor o menor grado. Alivian sobre todo el dolor de tipo somático de intensidad leve o moderada y apenas actúan sobre el dolor visceral. Su lugar de acción es preferentemente periférico por lo que no afectan a la consciencia y no producen adicción.
Estos fármacos, que en su mayoría podrían ser clasificados también como AINE (antiinflamatorios no esteroides) se clasifican atendiendo al grupo estructural al que pertenecen. Los analgésicos más utilizados en la actualidad pertenecen a los grupos que se especifican a continuación.
Salicilatos
Entre ellos que se encuentran el ácido acetilsalicílico y el acetil salicilato de lisina. El ácido acetilsalicílico se administra solo o asociado con diversos principios activos (paracetamol, cafeína, codeína, etc.), como analgésico en mialgias y neuralgias, como antipirético, como antiinflamatorio y también a dosis más altas en el tratamiento de la fiebre reumática. Se utiliza también por su acción antitrombótica, ya que inhibe la agregación plaquetaria al reducir la adhesividad de las plaquetas sobre las paredes vasculares.
Paraaminofenoles
Como son el paracetamol o acetaminofeno. El paracetamol posee propiedades analgésicas y antipiréticas, pero no tiene acción antiinflamatoria. Tampoco tiene propiedades antiagregantes. Se utiliza solo o asociado.
Pirazolonas
Algunas son la propifenazona y el metamizol magnésico.
Además de su acción periférica, su analgesia se obtiene actuando también a nivel medular y talámico. Son también muy eficaces como antitérmicos. Por ser una sal magnésica ejerce un efecto positivo sobre el dolor provocado por espasmos de órganos huecos.
Derivados del ácido propiónico
Entre ellos destacan por su amplio uso en la actualidad el ibuprofeno, el naproxeno y el ketoprofeno.
El ibuprofeno es analgésico, antipirético y antiinflamatorio y es uno de los AINE clásicos que ha sido redescubierto estos últimos años y está viviendo una gran expansión, por ser uno de los mejores en su relación eficacia analgésica/tolerancia. En algunas especialidades se encuentra en forma de arginato para incrementar su rapidez de absorción, acelerar la aparición de la acción analgésica y mejorar su tolerancia gástrica.
El naproxeno tiene una gran actividad antiinflamatoria. Su sal sódica presenta unas propiedades analgésicas y antipiréticas notables. Por ello, se considera también una alternativa para el tratamiento del dolor con importante componente inflamatorio.
El ketoprofeno se suele utilizar en dolor crónico con marcado componente inflamatorio. Es una forma racémica y, desde hace unos años, se comercializa también en forma de isómero dextrógiro puro (dexketoprofeno) que es aparentemente la forma activa. Ello permite que la dosis administrada sea menor y eso puede mejorar el perfil de efectos secundarios.
Con el mismo concepto y aprovechando el boom del ibuprofeno, se ha lanzado recientemente el dexibuprofeno, aunque de momento es pronto para evaluar su impacto real sobre el mercado.
OTROS ANALGÉSICOS: TRAMADOL
Se trata de un analgésico que cumple este año su décimo aniversario en España y que ha sabido hacerse un hueco en el mercado. Resulta difícil clasificar al tramadol por su mecanismo de acción complejo: si bien por una parte presenta una cierta actividad central sobre los receptores opioides, presenta también una acción extraencefálica, aparentemente a nivel de la médula espinal, y actúa sobre la recaptación de noradrenalina y serotonina en algunas terminaciones nerviosas.
Es muy eficaz en dolor de moderado a intenso y no se ha demostrado que genere dependencia ni que presente tolerancia como sucede con los opiáceos puros.
VENTAS EN ESPAÑA
Los analgésicos representan casi el 15% del total de los medicamentos vendidos en un año en España. En el mercado farmacéutico español componen el grupo de analgésicos periféricos de administración sistémica un total de 155 productos. Se trata, por tanto, de uno de los segmentos con un mayor tamaño del mercado. Aunque supone el 14,4% de las unidades totales dispensadas, esta cifra sólo significa el 4,6% de facturación del mercado, pues existen grupos terapéuticos mucho más caros que éste.
Durante el año 2001 se vendieron en las oficinas de farmacia españolas cerca de 153.200.000 unidades por una cifra global que superó los 290,53 millones de euros a precio de venta de laboratorio (PVL). A estas importantes cifras, habría que añadir el consumo adicional de estos mismos productos que se canaliza a través de las farmacias hospitalarias, especialmente destinado al tratamiento del dolor postoperatorio. A continuación se especifican los datos referidos al conjunto de analgésicos sistémicos, analizados desde el punto de vista de los principios activos y los principales laboratorios y marcas presentes en el mercado.
Principios activos
En la figura 1 se puede ver representados los porcentajes de participación de los principales principios activos en el mercado de los analgésicos durante el año 2001.
Fig. 1. Reparto del mercado de analgésicos por principio activo
Se puede observar como paracetamol e ibuprofeno se sitúan en cabeza del grupo en cuanto a valores se refiere. Ambos han experimentado un incremento importante y constante en los últimos años en detrimento del ácido acetilsalicílico.
Durante el 2001, se vendieron cerca de 55.000.000 unidades (35,5% del total del mercado) de paracetamol, lo que supuso un montante total de más de 59 millones de euros. De ibuprofeno se dispensaron más de 17.700.000 unidades, por un importe de casi 58 millones de euros. El tercer lugar en cuanto a facturación lo ocupa el ácido acetilsalicílico, que facturó cerca de 49 millones de euros, aunque en este caso el número de unidades vendidas (más de 28.200.000) fue superior a las de ibuprofeno.
Del resto de principios activos, cabe destacar las importantes diferencias que existen entre algunos de los porcentajes en unidades con respecto a sus porcentajes en valor. Así, sustancias como el tramadol, que suponen sólo un 1,4% en unidades y, en cambio, un 7,4% en valores. En otros casos, como el del metamizol o la asociación de paracetamol con codeína, la situación es inversa. Estas diferencias se producen por las importantes diferencias de precio existentes entre las distintas especialidades según sea su principio activo y su forma.
Principales laboratorios
El de analgésicos es un mercado muy dividido, en el que compiten 68 laboratorios distintos. Pero únicamente Bayer y Abbott consiguen una cuota de mercado en valor superior al 10%. Los 10 primeros laboratorios acaparan el 78,9% del total en valores y el 80,8% en unidades (ver figura 2 y tabla I).
Fig. 2. Analgésicos: principales laboratorios
Los analgésicos representan casi el 15% del total de los medicamentos vendidos en un año en España
En 2001, Bayer fue líder con 25.381.000 unidades vendidas (16,6% del total del mercado), por un montante de 49,10 millones de euros (16,9%). En segundo lugar se situó Abbott, con un número muy inferior de unidades (8.887.000) y 5,8% de mercado, pero con una facturación de 30,51 millones de euros (10,5%). En tercera posición, se situó Bristol Myers Squibb, con 15.000.000 unidades vendidas (9,8%) y 25,74 millones de euros (8,9%). Boëhringer Ingelheim ocupó la cuarta posición con 13.653.000 unidades vendidas (8,9%) y 22,87 millones de euros (7,9%).
En quinto y sexto lugar, Andrómaco y Novartis Farmacéutica, con porcentajes en valor muy similares (6,7 y 6,6%, respectivamente). Los porcentajes en unidades, en cambio, son muy distintos (1,5% para Andrómaco y 12,8% para Novartis) debido a las ya comentadas diferencias de precios. En las posiciones séptima a décima se encuentran, por este orden, Gelos (6,3%), Zambón (5,8%), Roche (5,7%) y Sanofi Synthélabo (3,6%).
Principales marcas
La tabla II y la figura 3 nos dan nuevamente idea de lo atomizado que está el segmento de mercado de los analgésicos. Los resultados de 2001 muestran que las 14 primeras especialidades obtienen unos porcentajes en valor que van desde el 9,3% de Aspirina al 2,2% de Dolalgial. No hay que olvidar que faltarían aún 141 productos más.
Fig. 3. Reparto del mercado de analgésicos por marcas
El de analgésicoses un mercadomuy dividido en el que compiten68 laboratorios
Aspirina de Bayer, sigue siendo el líder un año más, con cerca de 15.900.000 unidades (10,4%) y unas ventas que rondan los 26,90 millones de euros (9,3%). En segundo lugar se sitúa Nolotil, de Boëhringer Ingelheim, con 13.653.000 unidades vendidas (8,9%) y 22,87 millones de euros de facturación (7,9%). El tercer producto del ranking es Neobrufen, el ibuprofeno de Abbott, con sólo 5.500.000 unidades (3,6%) pero una facturación cercana a los 22,48 millones de euros (7,7%). Efferalgan, de Bristol Myers Squibb, fue el cuarto con unas ventas de 12.515.000 unidades (8,2%) y 21 millones de euros en valores (7,2%). El quinto producto siguiendo la clasificación de valores fue Gelocatil de Gelos, que facturó 17,93 millones de euros (6,2%). Hay que señalar, sin embargo, que fue ésta la especialidad que más unidades vendió durante el año 2001, concretamente, 20.500.000, lo que es equivalente a un porcentaje del 13,4% del total de unidades del mercado de analgésicos.
Con porcentajes superiores al 5% se encuentra Espidifen de Zambón y Adolonta de Andrómaco (con un 5,4% y un 5,3%, respectivamente). Les siguen Antalgin, de Roche, con un 4,3% y Aspirina C, de Bayer, también con un 4,3%. En las posiciones de décima a decimocuarta del mercado en cuanto a valores se sitúan Termalgin de Novartis (3,9%), Dalsy de Abbott (2,7%), Enantyum de Menarini (2,4%), Algidol de Almirall-Prodesfarma (2,3%) y Dolalgial de Sanofi Synthélabo (2,2%).
EL CONSEJO FARMACÉUTICO
En algún momento de la vida se sufre algún tipo de dolor. La frecuencia con que se presenta este síntoma representa innumerables y diarias consultas en la oficina de farmacia. El consejo farmacéutico es pues, en este campo, muy importante.
Si el farmacéutico quiere ofrecer al paciente una atención adecuada, deberá preguntarle, no sólo sobre el tipo de dolor que siente (localización, intensidad y duración), sino también por sus antecedentes personales (problemas gástricos, hepáticos, otros tratamientos concomitantes, etc.) para prevenir posibles reacciones adversas.
Una vez hecho esto, se estará en condiciones de ayudarle a resolver su problema mediante la selección del analgésico más adecuado, o bien de aconsejarle la visita al médico si la etiología del dolor no está clara o su intensidad lo hace aconsejable.
BIBLIOGRAFÍA GENERAL
Aguilar LC. Analgésicos. Offarm 1997;16 (11): 43-50.
Bonet R. El dolor. Características y tratamiento. Offarm 1999;18(1):51-62.
Consejo General de Colegios de Farmacéuticos. Madrid: Catálogo de Especialidades Farmacéuticas, 2001.