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Vol. 22. Núm. 3.
Páginas 150-152 (Marzo 2003)
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Travoprost
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Marián Carreteroa
a Vocal de Distribución del COF de Barcelona.
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Reducción media de la PIO en el tratamiento con travoprost desde el inicio a las 9.00 horas (12 horas después de la administración)
Efecto de travoprost tópico en el flujo sanguíneo de la cabezadel nervio óptico en conejos
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Uno de los trastornos que configuran el glaucoma es la presión intraocular (PIO). Travoprost es un nuevo agente análogo de prostaglandina diseñado para reducir la PIO y regularla en el tiempo. Se utiliza en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y en la hipertensión ocular.

El glaucoma es un grupo heterogéneo de trastornos que pueden llegar a provocar ceguera si no se tratan debido a la destrucción de las células ganglionares de la retina y de sus axones. Los trastornos afectan a diversos tejidos del segmento anterior y posterior del ojo, pero la zona más claramente lesionada es la papila o cabeza del nervio óptico, que contiene más de un millón de axones que transmiten imágenes visuales al cerebro. No se conoce ningún tratamiento curativo del glaucoma y la pérdida visual es permanente. El objetivo terapéutico es frenar la progresión de la lesión glaucomatosa. El diagnóstico y tratamiento precoz del glaucoma retrasa la evolución hacia problemas más importantes de la visión, mejorando el pronóstico final de los pacientes.

La hipertensión ocular es el aumento de la presión interna del ojo que supera el nivel normal, pero sin cambios detectables de la visión ni lesión papilar. La hipertensión ocular es un factor de riesgo de glaucoma, aunque no todas las personas que padecen hipertensión ocular desarrollan glaucoma. Tampoco existe tratamiento curativo para la hipertensión, pero es imprescindible el control y el tratamiento para reducir al mínimo el riesgo de lesión del nervio óptico.

Prostaglandinas

Las prostaglandinas son una familia de ácidos grasos de origen natural. Se encuentran en todo el organismo y producen un gran número de efectos fisiológicos y farmacológicos al actuar sobre diversos receptores prostanoides del organismo. Diversos estudios han demostrado recientemente que algunas funciones oculares están mediadas por la activación de un receptor prostanoide específico llamado receptor FP.

Se ha demostrado que cuando la prostaglandina F2alfa o sus análogos se aplican en el ojo, reducen la PIO de modo efectivo al unirse a receptores FP. Se cree que con esta unión se inicia una respuesta biológica que abre la vía uveoescleral y facilita el flujo de salida del humor acuoso. Los estudios han propiciado el desarrollo de análogos de prostaglandina, especialmente agonistas del receptor prostanoide FP, la clase de fármacos más recientemente aprobada para reducir la PIO.

Un nuevo análogo de prostaglandina es travoprost, un agonista completo y selectivo del receptor prostanoide FP, seguro y eficaz para reducir la PIO.

Travoprost ácido desaparece rápidamente del plasma, y una hora después de la administración su concentración ya no es cuantificable

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de travoprost es complejo. Se cree que este profármaco en forma de éter se transforma en la forma de ácido por acción de las enzimas hidrolíticas corneales a medida que se absorben en el ojo. En su forma de ácido se distribuye por los tejidos oculares. En el músculo ciliar se une a los receptores FP e inicia la cascada de señales intracelulares que finalmente da lugar a una reducción de la PIO. Este mecanismo provoca un aumento de la liberación de ciertas enzimas llamadas metaloproteinasas de la matriz tisular, en el espacio que rodea los haces del músculo ciliar que constituyen una parte de la vía uveoescleral. Estas enzimas degradan los componentes de la matriz extracelular y reducen el material de la matriz extracelular de la vía de drenaje uveoescleral. De esta manera, disminuye la resistencia hidráulica y se facilita el flujo de salida del humor acuoso. Travoprost, en su forma de ácido, actúa directamente sobre las células de la malla trabecular humana y puede aumentar el flujo de humor acuoso a través de la vía de drenaje sensible a la presión.

Reducción media de la PIO en el tratamiento con travoprost desde el inicio a las 9.00 horas (12 horas después de la administración)

Farmacocinética

Travoprost es el profármaco éster isopropílico de la forma activa ácido. Es hidrolizado rápidamente in vivo e in vitro por las esterasas plasmáticas y tisulares a la forma ácido. Tras su administración tópica ocular en voluntarios, de una gota diaria en ambos ojos de travoprost colirio al 0,004% durante una semana, se absorbe sistemáticamente. La concentración máxima se alcanza en el plazo de 30 minutos después de la administración y varía desde valores por debajo del umbral de detección hasta 25 pg/ml.

Travoprost ácido desaparece rápidamente del plasma, y una hora después de la administración su concentración ya no es cuantificable. Debido a su corta vida no cabe esperar acumulación de travoprost ácido el séptimo día después de una semana de administración diaria. Tras la hidrólisis por esterasas, muestras plasmáticas seleccionadas se volvieron a analizar para valorar el travoprost ácido y determinar por diferencia la presencia de travoprost inalterado. El resultado indicó la posible presencia de trazas del fármaco original en algunos individuos.

En conjunto, travoprost resultó ser seguro y bien tolerado, y no se detectaron diferencias significativas de las concentraciones plasmáticas o de la eliminación urinaria de travoprost ácido entre los grupos de estudio. Estos resultados indican que no está justificado un ajuste de la dosis tópica ocular de travoprost en pacientes con disfunción renal o hepática.

El porcentaje de unión a las proteínas plasmáticas es del 80% aproximadamente, independiente de la concentración del fármaco, y no es probable que debido a esta unión se produzcan interacciones farmacológicas.

El metabolismo es la principal ruta de eliminación tanto de travoprost como de travoprost ácido. Travoprost es rápidamente metabolizado por las esterasas a travoprost ácido, y éste se transforma rápidamente en metabolitos supuestamente inactivos.

Tras una dosis subcutánea, travoprost se excreta rápidamente (el 95% de la dosis durante las primeras 24 horas); un 34% se recupera en orina y un 61% en las heces.

La eficacia de travoprost se ha valorado en un gran número de estudios clínicos, con un total de más de 1.800 pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular

Eficacia

La eficacia de travoprost se ha valorado en un gran número de estudios clínicos, con un total de más de 1.800 pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Se ha podido comprobar lo siguiente:

­ Una reducción uniforme de la PIO durante todo el día.

­ Una reducción máxima y estable de la PIO en dos semanas.

­ Eficacia hipotensora ocular demostrada en tres estudios de referencia a largo plazo.

­ Eficacia demostrada en monoterapia y en tratamiento combinado junto con timolol.

­ Consecución de la PIO deseada como objetivo en un alto porcentaje de pacientes.

­ Eficacia en pacientes de raza negra y no negra.

Efecto de travoprost tópico en el flujo sanguíneo de la cabeza del nervio óptico en conejos 

Seguridad

Travoprost colirio al 0,004% fue seguro y bien tolerado en el estudio multinacional y en el realizado en Estados Unidos, con un total de más de 1.800 pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Los acontecimientos adversos observados no revistieron carácter grave y se solucionaron en la mayoría de los casos sin necesidad de interrumpir el tratamiento.

En los estudios clínicos se observó lo siguiente:

­ Hiperemia ocular ligera.

­ Cambios en las pestañas en el 0,8% de los pacientes.

­ Modificación de la coloración del iris en el 2-3% de los pacientes.

Otras informaciones de los estudios indican lo siguiente:

­ No hay evidencia de edema macular cistoide.

­ No se produce un empeoramiento significativo del campo visual.

­ No hay un cambio significativo del grosor de la córnea o de la densidad de las células del endotelio corneal.

­ No se produce un cambio significativo de la frecuencia cardíaca ni de la presión arterial.

Conclusión

Travoprost es un nuevo análogo de prostaglandina diseñado para reducir la PIO y regularla en el tiempo. Su eficacia ha sido demostrada y se aplica cómodamente una vez al día, con unos efectos secundarios mínimos.

Es muy importante el cumplimiento del tratamiento, ya que diversos estudios indican un alto porcentaje de incumplimiento por parte del paciente debido a causas múltiples y multifactoriales. Es necesario elaborar una serie de estrategias para alcanzar un mayor grado de cumplimiento: mejora del etiquetado de los fármacos; incremento de la supervisión y consejo a los pacientes por parte de médicos, enfermeros y farmacéuticos; ofrecer al paciente instrucciones escritas; elaborar calendarios de medicación; simplificar los tratamientos; fomentar los programas educacionales para pacientes con glaucoma; entrenar a los pacientes sobre la utilización de las gotas oculares, y cooperar con el médico de atención primaria.

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