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Vol. 21. Núm. 2.
Páginas 59-70 (Febrero 2002)
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Reguladores intestinales
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Ángela Boscha
a Farmac??utica
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Figuras (1)
La motilidad gastrointestinal puede verse alterada por diversos mecanismos patógenos, farmacológicos, neurohumorales, alimenticios o emocionales. En el presente trabajo se abordan las principales disfunciones intestinales (diarrea y estreñimiento) y su tratamiento a base de antidiarreicos y laxantes.
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El flujo adecuado de nutrientes, elementos de deshecho, electrolitos y agua a través del intestino depende de un correcto equilibrio entre la absorción y la secreción de agua y electrolitos a través del epitelio intestinal.

La diarrea del viajero se caracteriza por un número alto de deposiciones diarias de heces no formadas que suele ir acompañado de dolor abdominal, náuseas, vómitos y sensación de urgencia

En condiciones normales se da una absorción neta de agua en el intestino en respuesta a gradientes osmóticos que resultan de la captación y la secreción de iones y de la absorción de nutrientes, especialmente azúcares y aminoácidos. Una disfunción puede alterar estos procesos de captación y secreción de modo que se produce una absorción excesiva o una secreción neta de agua que contribuyen a provocar estreñimiento o diarrea.

Los fármacos pueden estimular o inhibir la motilidad intestinal, alterando así el tiempo de tránsito de los compuestos a través del intestino. Por lo general, el grado de absorción es paralelo al tiempo de tránsito, y por ello, los trastornos de la motilidad también pueden contribuir a la diarrea o al estreñimiento. Asimismo, la motilidad gastrointestinal es un componente importante en la emesis, y el aceleramiento del vaciado gástrico es un hecho significativo en el mecanismo de acción de algunos agentes antieméticos.

El uso prolongado y habitual de laxantes está contraindicado ya que puede convertirse en un hábito que impida el buen funcionamiento del ritmo intestinal

En condiciones normales, en el intestino delgado entran cerca de 9 litros diarios de fluido, 2 litros por ingestión y el resto, por secreciones intestinales. El intestino delgado absorbe alrededor del 80% de esta carga. Dado que el tracto gastrointestinal carece de mecanismos significativos de concentración, la osmolaridad del líquido que atraviesa el yeyuno alto se ajusta hacia la del plasma, por lo que el fluido que ingresa en la región media del intestino delgado, lo hace principalmente como solución salina isotónica. La totalidad del fluido se absorbe en el íleon con excepción de 1 litro aproximadamente. Casi todo el resto lo absorbe el colon y cerca de 0,1 litros de agua pasa a las heces. Por consiguiente, en situaciones normales, el intestino delgado absorbe alrededor de 8 litros diarios, lo que supone el 50% de su capacidad. Cualquier reducción en la absorción del intestino delgado, se suma al contenido del colon que puede absorber entre 4 y 5 litros de agua cada día. La entrada en el colon de una cantidad excesiva de líquidos o de una carga de solutos no absorbibles aumentará el pasaje de fluido isosmótico a través del esfínter anal.

Diarrea

La diarrea, al igual que el estreñimiento, no es una enfermedad sino un síntoma de un trastorno cuya gravedad depende de la causa que lo origine. La diarrea se caracteriza por la evacuación frecuente de heces acuosas, sin formar, lo que provoca una escasa absorción de agua y elementos nutrientes. Puede ir o no acompañada de dolor, debilidad, náuseas, vómitos, espasmos abdominales, fiebre o pérdida de apetito.

La diarrea puede ser aguda o crónica. La diarrea aguda, de aparición repentina, suele durar uno o dos días. La diarrea crónica puede prolongarse durante bastante tiempo, suele ser resultado de muchos factores y, en ocasiones, es síntoma de un trastorno importante.

Las causas de diarrea son innumerables pero todas las alteraciones de la función intestinal son similares. El trastorno puede tener su origen en la dieta, infecciones, medicamentos, enfermedades crónicas, estrés etc. Si la diarrea se debe a un trastorno fisiológico se puede corregir en gran medida y hasta evitarse con una alimentación correcta.

El objetivo del tratamiento de la diarrea es aumentar la absorción intestinal de agua mediante la reducción del contenido de electrolitos luminales o mediante la disminución de la motilidad intestinal para favorecer la absorción.

Como medidas generales para el tratamiento de la diarrea se deben reponer urgentemente los líquidos y electrolitos eliminados por las heces mediante una rehidratación a base de agua, glucosa y electrolitos y también se debe instaurar una dieta adecuada.

Para la rehidratación, la OMS y la UNICEF recomiendan la siguiente fórmula para administrar por vía oral:

 

­ 1 l de agua.

­ 20 g de glucosa.

­ 3,5 g de cloruro sódico.

­ 1,5 g de cloruro potásico.

­ 2,5 g de bicarbonato sódico.

 

Esta fórmula se puede preparar en casa añadiendo al zumo de un limón, el agua, azúcar, sal y bicarbonato.

La alimentación en la diarrea ha de seguir unas normas dietéticas, con objeto de reducir la duración y las molestias. Puede establecerse en fases progresivas, empezando con unas horas de ayuno y sólo rehidratación vía oral, para incorporar progresivamente, arroz, zanahorias, sémola, en poca cantidad con comidas frecuentes y luego ir añadiendo, pollo o pescado hervido y pan blando tostado y a continuación carne o pescado a la plancha, yogur y verduras hervidas.

Debe evitarse la ingesta de fibra vegetal, leche, guisos, fritos, embutidos y grasas, café y zumos de naranja azucarados.

Los efectos de la fibra se manifiestan dentro de las 24 horas después de la ingesta y con la administración repetida alcanzan su máximo al cabo de varios días

Diarrea del viajero

La diarrea del viajero se caracteriza por un número alto de deposiciones diarias de heces no formadas que suele ir acompañado de dolor abdominal, náuseas, vómitos y sensación de urgencia. Suele darse en personas de países desarrollados que visitan países en vías de desarrollo y puede aparecer durante la primera o segunda semana de estancia. Es la enfermedad más frecuente en los viajes y se presenta en casi la mitad de los viajeros. En niños, ancianos y personas con enfermedades crónicas puede ser potencialmente grave.

Se logra prevenir tomando las siguientes precauciones:

 

­ No consumir frutas sin pelar, verduras crudas, carnes o pescados crudos o poco cocinados, leche y sus derivados que no ofrezcan las debidas garantías.

­ En países calurosos, beber abundantes líquidos para evitar la deshidratación.

­ El agua debe ser embotellada preferentemente o, como mínimo, potabilizada. Los refrescos comerciales poseen poco riesgo así como el té y el café que se elaboran con agua hervida.

­ Evitar las bebidas con hielo ya que éste puede contener gérmenes, bacterias o virus.

 

En el botiquín de viaje deben llevarse sobres de rehidratación oral y medicamentos antidiarreicos. El uso de antibióticos no siempre está recomendado. Si la diarrea no remite o aparecen complicaciones debe acudirse a un centro hospitalario.

Tratamiento antidiarreico

El comienzo agudo de la diarrea es frecuentemente de origen infeccioso y autolimitado por lo que la quimioterapia específica rara vez es justificable o efectiva a menos que se produzca erosión gastrointestinal o exista enfermedad sistémica. Por lo general, el tratamiento de la diarrea es inespecífico y está dirigido a reducir el malestar y las frecuentes deposiciones.

Entre las causas más comunes de diarrea destaca la farmacológica. Los siguientes agentes provocan diarrea:

­ Agentes bloqueadores de neuronas adrenérgicas.

­ Antimicrobianos. Sulfonamidas, tetraciclinas, la mayoría de los agentes de amplio espectro.

­ Ácidos biliares.

­ Agonistas colinérgicos.

­ Ácidos grasos.

­ Laxantes osmóticos.

­ Agentes proquinéticos. Metoclopramida, domperidona.

­ Prostaglandinas.

­ Quinidina.

­ Laxantes estimulantes.

 

Se ha observado que el abuso de laxantes es una causa de diarrea crónica de etiología desconocida y se produce con una elevada frecuencia.

En el tratamiento de la diarrea debe evitarse la ingesta de bebidas alcohólicas que contienen metilxantinas, así como los alimentos endulzados con hexitoles como el sorbitol.

 

Opioides

Son la base fundamental del tratamiento farmacológico inespecífico.

Durante mucho tiempo se utilizaron soluciones hidroalcohólicas de polvo y opio (tintura de opio paregórico). En la actualidad se utilizan los opioides sintéticos como difenoxilato o loperamida.

Los agonistas opioides actúan sobre los receptores µ de las neuronas entéricas aumentando las contracciones intestinales pero interrumpiendo el movimiento peristáltico para prolongar el tiempo del tránsito del contenido intestinal y aumentar el tono del esfínter rectal. La prolongación del tiempo del tránsito facilita la absorción de líquido y solutos en todo el tracto intestinal.

Los opioides son efectivos en el tratamiento de la diarrea moderada a grave pero no deben utilizarse en pacientes con colitis ulcerosa crónica o disentería aguda bacilar o amebiana, ya que podrían potenciar los efectos ulcerativos en el colon y pueden provocar el desarrollo de megacolon tóxico.

El difenoxilato es una piperidina opioide que se relaciona estructuralmente con la meperidina. El compuesto se absorbe con rapidez tras su administración oral y puede producir efectos sistémicos si se usan dosis mayores que las recomendadas para la diarrea. Tras la absorción, el difenoxilato se convierte con rapidez en ácido difenoxílico, un metabolito activo que es eliminado en un tiempo medio de 12 horas.

La loperamida también es una piperidina opioide que se absorbe con lentitud y de forma incompleta tras su administración oral, y una gran proporción de la droga es excretada por las heces. La loperamida afecta al sistema nervioso central con relativa lentitud por lo que, a dosis altas, sólo produce en éste efectos muy leves.

El subsalicilato de bismuto, de amplio uso por su rápida biodisponibilidad y su bajo coste, produce el alivio de los síntomas de la diarrea leve; no se conoce su mecanismo de acción pero se cree que existe una implicación principal de la acción antiinflamatoria local del salicilato.

Estreñimiento

El estreñimiento es la evacuación infrecuente y difícil de las heces que se convierte en patología cuando se producen menos de tres evacuaciones semanales o bien dura más de 3 días consecutivos.

Se puede sufrir estreñimiento ocasional al cambiar de hábitos: viajes, dietas, toma de medicamentos, estrés, trastornos emocionales, etc.

El estreñimiento puede ser duradero o crónico y puede ser debido a una dieta inadecuada con poca cantidad de fibra, escasa ingesta de líquidos, sedentarismo, abuso de laxantes, la costumbre de no responder a la urgencia de defecar, embarazo, edad avanzada o a una enfermedad.

Existen una serie de recomendaciones para prevenir y combatir el estreñimiento:

 

­ Realizar ejercicio físico de un modo continuado, moderadamente y trabajando la musculatura abdominal.

­ Incorporar alimentos ricos en fibra a la dieta: pan integral, pan de centeno, verduras y frutas. Esta alimentación ayuda a retener agua con lo que las heces son más líquidas.

­ Limitar de la dieta alimentos que no contienen fibra y endurecen las heces: azúcar, caramelos, quesos curados.

­ Beber abundantes líquidos.

­ Comer despacio masticando bien y con horarios regulares.

­ Educar el intestino, no reprimir nunca la necesidad de evacuar y hacerlo con horario regular, con tiempo y sin prisas.

­ Evitar el uso de laxantes irritantes para evitar alteraciones intestinales y no crear hábito.

Laxantes

Son todos aquellos medicamentos que producen un aumento del ritmo intestinal generando una mayor frecuencia de deposiciones y promoviendo la defecación.

El tamaño, la consistencia y la frecuencia normales del volumen fecal son difíciles de cuantificar y están sujetos a variaciones personales. El término medio puede situarse en una vez al día pero se consideran normales los límites comprendidos entre tres deposiciones diarias y tres semanales. El temor del paciente a la «autointoxicación» por retención del contenido intestinal es totalmente infundado siempre que la función hepática sea normal, aunque la retención en el colon sí produce una frecuencia y volumen reducido y un aumento de la consistencia de las heces debido a la deshidratación del material acumulado.

El volumen, consistencia e hidratación de las heces dependen en gran manera del contenido de fibra y de agua de la dieta.

Los mecanismos de acción de algunos laxantes son inciertos debido a los factores complejos que afectan la función colónica y a las variaciones importantes en el transporte de agua y electrolitos.

Existen, no obstante, tres mecanismos de acción generales de los laxantes.

 

­ Por sus propiedades hidrófilas u osmóticas, los laxantes pueden causar retención de líquido en el contenido colónico, aumentando así el volumen y la blandura y facilitando el tránsito.

­ Los laxantes pueden actuar de forma directa e indirecta sobre la mucosa colónica para disminuir la absorción neta de agua y de NaCl.

­ Los laxantes pueden aumentar la motilidad intestinal, produciendo una disminución de la absorción de sal y agua secundaria al tiempo del tránsito.

 

Los laxantes, por lo general, se clasifican según sus mecanismos generales de acción. El efecto de todos ellos varía con la dosis, a dosis altas, muchos laxantes promueven una acción purgante y evacuaciones más líquidas.

 

Laxantes formadores de volumen

Una dieta rica en fibras es la mejor garantía para prevenir el estreñimiento. Existen varios agentes formadores de volumen que pueden ser utilizados como suplemento de la fibra de la dieta: polisacáridos naturales y semisintéticos, celulosas derivadas de grano, cáscaras de semillas o algas, salvado, psilio, metilcelulosa, carboximetilcelulosa y resina sintética policarbófila.

La fibra de la dieta es pared celular que escapa de la digestión por las secreciones del tracto gastrointestinal. Estas fibras son generalmente granos enteros, salvado, vegetales y fruta.

Las fibras de la dieta pueden tener un efecto laxante a través de diversos mecanismos: pueden unirse al agua y los iones en la luz del colon, ablandando así las heces y aumentando su volumen. Algunos de sus componentes son digeridos por las bacterias colónicas a metabolitos que contribuyen a la acción laxante al sumarse a la actividad osmótica del líquido luminal. También pueden contribuir al crecimiento de las bacterias colónicas, aumentando de este modo la masa fecal. Es posible también que la fermentación bacteriana de las fibras produzca metabolitos que influyen en los mecanismos de transporte de líquidos y electrolitos. Para conseguir una acción laxante se consideran suficientes entre 20 y 60 g diarios de fibras dietéticas.

Los efectos de la fibra se manifiestan dentro de las 24 horas después de la ingesta y con la administración repetida alcanzan su máximo al cabo de varios días.

Los laxantes formadores de volumen tienen pocos efectos colaterales y mínimos efectos sistémicos. En ocasiones pueden dar lugar a flatulencias. Su empleo continuado origina dependencia.

 

Laxantes salinos

Su acción consiste en provocar un efecto osmótico dentro de la luz intestinal, incrementando el contenido de agua en las heces y la frecuencia deposicional. Las sales más utilizadas son el hidróxido de magnesio, el citrato o sulfato de magnesio y el sulfato sódico.

Las dosis catárticas de estos laxantes producen una evacuación total, semilíquida o acuosa en 3 horas o menos. Dosis menores producen un efecto laxante con una latencia de 6-8 horas. Estos agentes son útiles para vaciar el intestino previamente a una intervención quirúrgica, radiológica o una colonoscopia.

 

Laxantes osmóticos

Incluye azúcares no absorbibles, como la lactulosa, el lactitol y el sorbitol. Son fármacos que presentan una buena relación eficacia/efectos adversos, por lo que pueden utilizarse en pediatría, geriatría y durante el embarazo.

Cuando el tratamiento con fibra es insuficiente, la terapéutica de elección son los laxantes osmóticos como manitol, sorbitol, lactulosa y polietilenglicol. Su efecto se basa en que, al no ser absorbidos, llegan al colon, donde son metabolizados por las bacterias colónicas.

El lactitol está compuesto de galactosa y sorbitol. Estimula la flora intestinal, en especial los lactobacilos y las bacterias bífidas; reblandece las heces y las hace más voluminosas. El lactitol es tan eficaz como la lactulosa en el tratamiento a corto y largo plazo del estreñimiento, teniendo mejor tolerancia y sabor.

 

Laxantes estimulantes

Aumentan la motilidad de la pared intestinal ejerciendo una acción directa sobre las terminaciones nerviosas del intestino, especialmente a nivel del colon. Su efecto aparece al cabo de 6-12 horas. Son muy eficaces pero pueden provocar dependencia por lo que no se recomienda su uso continuado.

En este grupo se incluyen los senósidos, sen, ruibarbo, picosulfato sódico, fenolftaleína, bisacodilo y antraquinonas.

 

Laxantes emolientes y lubrificantes

Producen una humectación de los residuos grasos con el agua intestinal haciendo que las heces se ablanden y se eliminen con facilidad. Entre ellos se encuentra el docusato sódico y la parafina.

 

Laxantes por vía rectal

Se utilizan con frecuencia en forma de supositorios de glicerina y microenemas, lactulosa o lactitol. Estimulan en el recto los reflejos nerviosos de la defecación.

Abuso de laxantes

El uso prolongado y habitual de laxantes está contraindicado ya que puede convertirse en un hábito que impida el buen funcionamiento del ritmo intestinal. Asimismo está contraindicado su uso para controlar el peso.

El hábito de uso de laxantes además de provocar dependencia puede servir de base para trastornos intestinales graves o bien provocar una deshidratación excesiva. En ningún caso deben tomarse para el alivio del dolor abdominal. *

 

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