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Vol. 29. Núm. 1.
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Páginas 80-81 (Febrero 2010)
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Olmesartán
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Marián Carretero Colomera
a Vocal del COF de Barcelona.
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El tratamiento de la hipertensión arterial cuenta con una nueva opción terapéutica: olmesartán. Se trata de un inhibidor competitivo y selectivo de los receptores AT1 de la angiotensina II indicado en la hipertensión esencial.

La hipertensión arterial (HTA) aparece cuando se elevan los niveles de presión arterial de forma continua y sostenida. Se trata de un importante problema para la salud debido a los riesgos que entraña para órganos clave como el corazón y los riñones. Su prevalencia es muy alta: en España se sitúa alrededor del 25% de la población adulta.

La HTA es un importante factor de riesgo cardiovascular que puede favorecer la aparición de un accidente vascular cerebral, enfermedad isquémica coronaria, insuficiencia cardíaca, aneurisma de aorta, etc.

La HTA rara vez presenta síntomas: estar tenso o nervioso no tiene por qué estar relacionado con padecer hipertensión. La única manera de diagnosticar la HTA es mediante exploración física.

En la mayoría de los casos, la HTA no tiene curación, simplemente se puede controlar mediante cuidados especiales y medicamentos antihipertensivos.

Los principales hábitos saludables que cabe aconsejar para el control de la HTA son los siguientes:

?? Reducir peso corporal.

?? Reducir el consumo de sal.

?? Reducir la ingesta de alcohol.

?? Abandonar el hábito de fumar.

?? Evitar el consumo de cafeína.

?? Realizar ejercicio físico.

?? Consumir alimentos ricos en potasio, como legumbres, frutas y verduras.

?? Seguir una dieta rica en ácidos grasos poliinsaturados y pobre en grasas saturadas.

?? Reducir el estrés.

TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LA HTA

Cada vez hay mayor flexibilidad en lo que respecta a la elección de un fármaco para tratar la HTA, siempre en función de la existencia de otros factores o enfermedades asociados.

Entre los fármacos más utilizados se encuentran los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII). Son fármacos que actúan sobre los receptores de la angiotensina II impidiendo su efecto vasoconstrictor y liberando óxido nítrico y prostaglandinas, con lo que se disminuye la presión arterial. Se desarrollaron como sustitutos de los inhibidores de la enzima de conversión en caso de efecto secundario, pero actualmente se consideran complementarios de los anteriores y primera elección en algunos casos.

La conversión de angiotensina I en angiotensina II es el paso bloqueado por los IECA, pero puede continuar la formación de angiotensina II por otras vías enzimáticas. Los efectos cardiovasculares de la angiotensina II como, por ejemplo, vasoconstricción, liberación de aldosterona, proliferación de músculo liso, etc. están mediados por el receptor AT1 de la angiotensina II.

Los ARAII bloquean selectiva y específicamente los receptores AT1 y carecen de propiedades agonistas intrínsecas y de acción sobre la degradación de la bradiquinina. Estudios recientes confirman el efecto beneficiosos de este grupo de fármacos como protectores y reductores de neuropatía y proteinuria, así como su efecto en la disminución de morbimortalidad en pacientes con insuficiencia cardíaca. También se les ha atribuido efecto antiarrítmico, a confirmar en posteriores estudios. Además provocan menos efectos secundarios y especialmente reducen la tos. Su efecto máximo se consigue a partir de las tres semanas de tratamiento.

OLMESARTÁN

olmesartán está indicado en la hipertensión esencial. Es un profármaco que se metaboliza en un metabolito farmacológicamente activo tras su administración oral. Es un inhibidor competitivo y selectivo de los receptores AT1 de la angiotensina II. Inhibe los efectos vasoconstrictores, la liberación de aldosterona, la reabsorción de sodio en el riñón y la remodelación vascular.

MECANISMO DE ACCIÓN

Olmesartán medoxomilo es un antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (tipo AT1) activo por vía oral. La angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina-aldosterona y desempeña un papel fundamental en la fisiopatología de la hipertensión. Los efectos de la angiotensina II incluyen vasoconstricción, estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, estimulación cardíaca y reabsorción renal de sodio.

La acción de olmesartán es independiente del origen o la ruta de síntesis de la angiotensina II. El antagonismo selectivo de los receptores de la angiotensina II (AT1) produce aumento de los niveles plasmáticos de renina y de las concentraciones de angiotensina I y II, y disminución de las concentraciones plasmáticas de aldosterona.

En hipertensión, olmesartán medoxomilo produce una disminución dependiente de la dosis y de larga duración de la presión arterial. No hay indicios de hipotensión tras la primera dosis, ni de taquifilaxia durante el tratamiento prolongado, ni de efecto hipertensivo de rebote tras la interrupción del tratamiento.

La administración una vez al día de olmesartán medoxomilo proporciona una disminución eficaz y gradual de la presión arterial durante el intervalo de dosis de 24 horas. La administración una vez al día produce una disminución de la presión arterial similar a la de la administración dos veces al día con la misma dosis total diaria.

FARMACOCINÉTICA

Tras su administración, olmesartán medoxomilo se convierte totalmente y de forma rápida en olmesartán por acción de las enterasas de la mucosa intestinal en sangre portal durante su absorción en el tracto gastrointestinal. Los alimentos no afectan la absorción. La biodisponibilidad media absoluta es del 26-29%.

La concentración plasmática máxima (Cmax) media de olmesartán se alcanza aproximadamente a las 2 h de la administración oral de olmesartán medoxomilo. Las concentraciones plasmáticas de olmesartán aumentan de forma lineal al aumentar las dosis orales únicas hasta aproximadamente 80 mg.

Olmesartán se une a las proteínas plasmáticas en un 99%, pero son escasas las potenciales interacciones clínicamente relevantes por desplazamiento de la fijación a proteínas entre olmesartán y otros principios activos administrados conjuntamente que presentan una elevada fijación a proteínas. El grado de unión de olmesartán a las células sanguíneas es muy bajo. El volumen medio de distribución tras la administración intravenosa es bajo (16-29 l). No se conoce ningún metabolito de olmesartán

Del total de la dosis administrada, se elimina a través de la orina como olmesartán entre un 5 y un 12% y a través de las heces, un 90%. El tiempo de vida media plasmática es de 10-15 h tras la administración oral de dosis múltiples. El estado de equilibrio estacionario se alcanza tras las primeras dosis y no se observa acumulación tras 14 días de administración repetida. El aclaramiento renal es aproximadamente de 0,5-0,7 l/h y es independiente de la dosis.

REACCIONES ADVERSAS

En los ensayos clínicos con 1.155 pacientes tratados con la combinación de olmesartán medoxomilo/hidroclorotiazida en dosis de 20 mg/12,5 mg o 20 mg/25 mg y en 466 pacientes tratados con placebo hasta 21 meses, la frecuencia global de reacciones adversas con la terapia de combinación olmesartán medoxomilo/hidroclorotiazida fue similar a la del placebo.

La frecuencia de abandono de tratamiento debido a reacciones adversas no está relacionada con la edad, si bien se observó un pequeño aumento en pacientes mayores de 75 años.

La reacción adversa más frecuente fue el mareo (2,8%) y fue también la principal causa de abandono del tratamiento. otros efectos adversos frecuentes fueron: síntomas gripales, dolor abdominal, diarrea, dolor torácico, fatiga, edema periférico y aumento de enzimas hepáticas.

Los efectos adversos menos frecuentes fueron hipotensión, rash y cefalea.

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