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Vol. 29. Núm. 5.
Páginas 108-110 (Septiembre 2010)
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Nuevos despigmentantes cutáneos (XVI): Palmitato de dimetil metoxicromano
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María Teresa Alcaldea, Alfonso del Pozoa
a Unidad de Tecnología Farmacéutica. Facultad de Farmacia. Universidad de Barcelona.
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REF.3/56/1.

RECIBIDO EN JULIO DE 2010

DENOMINACIÓN INCI/PPPT (PROPUESTA)

Dimethylmethoxy chroman palmitate.

NOMBRE COMERCIAL

Chromabright (Lipotec S.A., Barcelona, España).

CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS

• Polvo de color blanco-crudo (punto de fusión: 42-44 ºC). También disponible a nivel comercial disuelto en un aceite.

• Elevada solubilidad en la mayoría de ingredientes lipídicos habitualmente empleados en formulación cosmética: parafina líquida, PEG-7 glyceryl cocoate, caprylic/capric trigliceride, ethylhexyl methoxycinnamate, etc.

• Excelente estabilidad una vez incorporado a formas cosméticas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la actividad de la tirosinasa, enzima que cataliza diferentes etapas del proceso de formación de melanina (melanogénesis).

INFORMACIÓN TOXICOLÓGICA

El activo comercial tiene un excelente perfil toxicológico para aplicaciones cosméticas1. Los estudios realizados -irritación ocular (ensayo HET-CAM), fototoxicidad, citotoxicidad en queratinocitos epidérmicos humanos, en fibroblastos y en melanocitos humanos primarios; ensayo de mutación humana reversa (Ames test) y ensayo de sensibilización- indican que el activo comercial no muestra signos de toxicidad en ninguno de los ensayos1. Por todo ello, puede considerarse un activo blanqueador de la piel completamente seguro para uso cosmético.

ESTUDIOS DE EFICACIA

Diversos estudios han demostrado la eficacia despigmentante del activo comercial2.

ESTUDIOS IN VITRO

• Inhibición de la actividad tirosinasa de champiñón. La digestión de l-dopa en presencia del producto en estudio seguido de la medición de la absorbancia a 475 nm (longitud de onda de absorción de la melanina) es un ensayo validado para calcular la capacidad de inhibición de la enzima tirosinasa. Los resultados obtenidos indican que el activo comercial -abreviado como DMCP- inhibe la actividad de la tirosinasa del champiñón en un 37% (fig. 1).

Fig. 1. Inhibición de la actividad tirosinasa de champiñón3. El activo comercial DMCP la inhibe un 37%. el ácido kójico 0,1 mM es el control positivo

• Inhibición de la actividad tirosinasa endógena humana. El compuesto l-dopa, sustrato de la tirosinasa, se digiere en presencia de la enzima y de 1mM de DMCP con medición de la absorbancia a 475 nm. Se obseva que DMCP inhibe la actividad de la tirosinasa endógena humana en un 43% (fig. 2).

Fig. 2. Inhibición de la actividad tirosinasa endógena humana3. El activo comercial DMCP la inhibe un 43%. el ácido kójico 0,1 mM es el control positivo

• Efecto despigmentante en cultivo de melanocitos humanos. Los melanocitos sembrados en confluencia se incuban durante 5 días. Durante este tiempo, se adiciona a diario una dosis de 0,1 mM del activo comercial o 0,1 mM de ácido kójico. Al cabo de 5 días, el contenido de melanina se visualiza directamente mediante microscopio empleando una lente de 40 aumentos. El efecto aclarante se determina mediante el contaje del número de células cargadas de melanina y el número total de células (figs. 3 y 4).

Fig. 3. Efecto despigmentante en cultivo de melanocitos humanos3

Fig. 4. Porcentaje de melanina tras 5 días de incubación en medio fresco2

ESTUDIOS IN VIVO

Se estudió el efecto blanqueador de la piel en voluntarios humanos. La acción despigmentante se evalúa en un grupo de 20 voluntarias asiáticas (18-46 años) que se aplican una crema al 0,1% del activo comercial en uno de los lados de la cara y una crema placebo en el otro lado, durante 60 días. Los resultados se evalúan mediante cromametría de las zonas tratadas, tras 30 y 60 días de aplicación. Los parámetros utilizados para la evaluación de la eficacia fueron L* (luminosidad) e ITA0 (ángulo tipológico individual). La crema formulada con 0,1% de palmitato de dimetil metoxicromano (DMCP) produjo un efecto despigmentante estadísticamente significativo después de 30 y 60 días de tratamiento con relación al observado para la crema placebo, ya que incrementó la luminosidad L* en un 1,7% y el ITA0 en un 13,7% (fig. 5).

Fig. 5. Variación en los parámetros L* e ITA0 después del tratamiento con la crema formulada al 0,1% del activo comercial3. cuanto mayores son los valores de L* e ITA0, más clara es la piel. (30 días: p<0,01; 60 días: p<0,001)

OTRAS APLICACIONES

Protector frente a las manifestaciones cutáneas de fotoenvejecimiento. El activo comercial previene los daños causados en la piel por la radiación UV. Esta actividad se demuestra mediante estudios in vitro de fotoprotección de queratinocitos humanos epidérmicos.

INDICACIONES

• Preparados despigmentantes (rostro, manos).

• Cosméticos para aportar luminosidad al rostro.

• Productos antienvejecimiento.

• Cosméticos para pieles maduras.

• Cosmética «antipolución» o «protectora frente al medio ambiente».

FORMULACIÓN

• Concentración de uso recomendada para obtener un efecto blanqueador significativo: 0,1% de polvo y 5,0% de la versión oleosa en producto cosmético terminado.

• Posibilidad de incorporarlo a formulaciones cosméticas que integren fases oleosas o silicónicas en su composición, tales como emulsiones A/O, O/A, A/S y sérums oleosos.

• Antes de incorporarlo se ha de disolver en el disolvente apropiado: parafina, isohexadecano, aceite de soja, etc.

Una formulación orientativa que contiene el activo comercial se muestra en la figura 6.

Fig. 6. Fórmula con 0,1% de DMCP utilizada en el estudio in vivo (tomada de referencia 3)

Bibliografía
[1]
Chromabright..
Información técnica de Lipotec, S..
, (A),
[2]
Chromabright..
Una molécula de vanguardia para blanquear la piel..
presentación técnica de Lipotec, S, (A),
[3]
Mangues M, Carreño C, Cebrián J y Almiñana N..
Development of a new cosmetic active for safe skin brightening..
IFSCC Magazine, 12 (2009), pp. 373-8
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