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Vol. 27. Núm. 1.
Páginas 89-90 (Enero 2008)
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Nuevos activos anticelulíticos (III) Dihidromiricetina
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M Teresa Alcaldea, Alfonso del Pozoa
a Unidad de Tecnolog??a Farmac??utica. Facultad de Farmacia. Universidad de Barcelona.
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Fig. 1. Estructura química de dihidromiricetina (de referencia 1).
Tabla 1. Principales proteínas relacionadas con la adipogénesis
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3/41/1

Materias primas y activos cosméticos

Recibido en noviembre de 2007

La dihidromiricetina (fig. 1) es un flavonoide de origen vegetal que se obtiene de la corteza, flores y hojas de Myrica cerifera L., también llamado «árbol de la cera».

Fig. 1. Estructura química de dihidromiricetina (de referencia 1).

Denominación

• Denominación INCI: butylene glycol, aqua, dihydromyricetin.

• Nombre comercial: Myriceline (fabricado y distribuido por Provital, S.A.).

Acciones

El producto comercial presenta una triple acción sobre el metabolismo de los adipocitos:

Disminuye la síntesis de adipocitos o adipogénesis

Myriceline actúa disminuyendo la diferenciación de células preadipocíticas en adipocitos maduros en un 63%, según los estudios in vitro realizados1. El mecanismo de actuación es la inhibición de la inducción de proteínas de la membrana del adipocito, como GLUT4, perilipina y caveolina-1 (fig. 2 y tabla 1).

Fig. 2. Inhibición de la adipogénesis por Myriceline (de referencia 1).

Aumenta la degradación de lípidos o lipólisis

El activo comercial inhibe cuatro de las principales proteínas implicadas en las etapas iniciales de la señalización intracelular del proceso de la lipólisis en la célula adiposa: tirosina quinasa, IRS, PI3K y PKB (fig. 3). Los estudios in vitro realizados1 demuestran que Myriceline inhibe de forma selectiva la actividad tirosincinasa de la subunidad β del receptor de membrana y esta inhibición comporta un incremento del 11,7% en la degradación de los triglicéridos, según el estudio presentado por el fabricante del activo comercial.

Fig. 3. Estimulación de la lipólisis por Myriceline (de referencia 1).

Disminuye la formación de lípidos o lipogénesis

La disminución de la actividad tirosincinasa de la subunidad β del receptor de membrana provoca también la inhibición de la lipogénesis. La figura 4 muestra los lugares de actuación del activo para la inhibición de la lipogénesis1.

Fig. 4. Inhibición de la lipogénesis por Myriceline (de referencia 1).

Estudio de eficacia in vivo

Se han evaluado los efectos del activo comercial sobre la densidad de la dermis1. El estudio se ha realizado con 10 voluntarios que aplicaron dos veces al día durante 28 días y sobre una zona definida de los muslos, una formulación que contenía 0,5% del activo comercial o un placebo. Mediante ultrasonidos se midió la presencia de infiltrados del tejido adiposo en la dermis, así como el grosor y la densidad de las distintas capas de la piel. Al final del estudio se comprobó que la formulación con Myriceline producía un aumento medio del 11,4% de la densidad de la dermis con respecto al placebo.

Perfil toxicológico

• El estudio de citotoxicidad de Myriceline en la línea celular SIRC se ha realizado mediante la determinación de la concentración que causa un 50% de mortalidad (CI50) usando la técnica de liberación del rojo neutro. El producto comercial muestra una CI50 superior al 50%, lo que indica que no presenta efectos citotóxicos importantes4.

• Irritación dérmica mediante patch test de aplicación única. No se registra ninguna reacción de irritación patológica ni ningún signo de intolerancia cutánea en las condiciones experimentales adoptadas para este estudio1.

• Sensibilización dérmica mediante patch test de aplicaciones reiteradas, que permite concluir que el producto comercial es no sensibilizante1.

• El ensayo de irritación ocular (HET-CAM test)5 indica que es irritante ligero1.

• El ensayo de mutagenicidad (test de Ames) de 6 dosis del producto comercial no muestra actividad mutagénica en las condiciones experimentales de este ensayo1.

Concentración de uso

La dosis de uso recomendada por el proveedor de este producto está comprendida entre 0,2-0,5% para el formato polvo y 3,0-7,0% para la forma en solución.

Bibliografía
[1]
Informaci??n t??cnica de Provital, S.A.
[2]
Esterlund T..
Structure-function relationships of hormone-sensitive lipase..
Eur J Biochem, 268 (2001), pp. 1899-907
[3]
Caveolin-1 deficient mice are lean, resistant to diet-induced obesity, and show hypertriglyceridemia with adipocite abnormalities. J Biol Chem. 2002;277(10): 8635-47.
[4]
Journal Officiel de la République Français.e, de 30 de diciembre de 1999..
[5]
1990;15.
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