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Vol. 23. Núm. 3.
Páginas 148-150 (marzo 2004)
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Amisulprida.
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Marián Carretero Colomer
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ESPECIALIDADES FARMACÉUTICAS COMERCIALIZADAS EN ESPAÑA
Relación de tipo dosis/efecto en los pacientes que manifiestan por lo menos un síntoma extrapiramidal con amisulprida
Amisulprida no se asocia a un aumento significativo de peso en los pacientes
Concentraciones plasmáticas medias y radiactividad total después de una dosis única de amisulprida (200 mg), marcada, por vía oral (n = 6)
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Un antipsicótico atípico para el tratamiento de los síntomas de la esquizofrenia

Amisulprida es un antipsicótico atípico eficaz en los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia. Se considera un antipsicótico atípico aquel que posee la eficacia equivalente a haloperidol con un perfil de tolerabilidad superior en síntomas extrapiramidales (SEP).

El término «esquizofrenia» comprende un amplio abanico de trastornos cognitivos, emocionales y del comportamiento, heterogénea en su sintomatología. Los síntomas positivos se caracterizan por delirios, alucinaciones, trastornos formales del pensamiento y comportamiento estrafalario de inicio agudo. Los síntomas negativos se caracterizan por aplanamiento afectivo, apatía, deficiencia de la atención, pobreza del contenido del pensamiento o del discurso y alejamiento social.

La esquizofrenia es una de las enfermedades más discapacitantes y una patología frecuente, cuya prevalencia durante la vida es de aproximadamente un 1%. El inicio de la enfermedad se sitúa, por lo general, en la adolescencia o al principio de la edad adulta.

La esquizofrenia no es una enfermedad mortal, aunque el riesgo de suicidios es más alto que en la población normal, por ello, el tratamiento puede prolongarse durante períodos muy largos. Muchos pacientes tienen una evolución con recaídas y remisiones, con episodios de psicosis y un deterioro gradual con alejamiento social.

La prevención de las recaídas es un objetivo importante en el tratamiento clínico de la esquizofrenia. El resultado inmediato de las recaídas es un deterioro de los síntomas y del comportamiento que, a veces, hacen necesaria la hospitalización.

Los períodos de remisión no son siempre de «normalidad», ya que casi la mitad de los pacientes experimenta un deterioro progresivo, marcado por episodios agudos. El deterioro se caracteriza por síntomas negativos, principalmente aplanamiento afectivo, pobreza del discurso y pérdida de impulsos. Se ha comprobado que estos síntomas no responden a los antipsicóticos clásicos.

La evolución clínica de la esquizofrenia es variable. El inicio puede ser agudo o insidoso y, en este último caso, el pronóstico es negativo. Algunos pacientes presentan una remisión completa y otros deben vivir con grados variables de incapacidad.

La esquizofrenia es una importante carga para el paciente, para los familiares y cuidadores, para la sociedad y para el sistema sanitario.

Tratamiento de la esquizofrenia

Los antipsicóticos convencionales tienen una eficacia limitada, especialmente en la fase aguda, y numerosos efectos secundarios asociados. Entre el 30 y 40% de los pacientes presentan una mala respuesta al tratamiento y no tratan los síntomas negativos de la enfermedad. Se asocian al llamado síndrome extrapiramidal: distonía, acatisia y parkinsonismo, lo que tiene implicaciones importantes en el cumplimiento del tratamiento.

Los nuevos fármacos deberían actuar frente a los siguientes aspectos del tratamiento:

* Eficacia en el tratamiento de los síntomas positivos, el paciente debe ser capaz de reintegrarse socialmente, sin suponer una amenaza para otros o para sí mismo.

* Eficacia en el tratamiento de los síntomas negativos primarios para que el paciente pueda integrarse en la sociedad.

* Buena tolerabilidad, especialmente en lo que se refiere a los síntomas extrapiramidales y, de este modo, mejorar el cumplimiento terapéutico.

La dopamina es un transmisor que desempeña una función principal en la fisiopatología de la esquizofrenia y en el mecanismo de acción de todos los fármacos antipsicóticos. La hipótesis dopaminérgica propone que la esquizofrenia se produce a consecuencia de un exceso de actividad en las sinapsis dopaminérgicas del cerebro y que los fármacos neurolépticos controlan los síntomas mediante el antagonismo de la dopamina en los receptores sinápticos. Los orígenes de esta hipótesis se basan en dos descubrimientos complementarios hechos en los años cincuenta:

* La anfetamina y otros agentes psicoestimulantes inducen o exacerban las psicosis.

* La clorpromazina y otros neurolépticos son eficaces en el tratamiento de la esquizofrenia.

Nueva opción terapéutica

Amisulprida es un nuevo antipsicótico atípico que produce un bloqueo dual de la dopamina. Provoca un bloqueo selectivo de los receptores D3/D2 posinápticos de la dopamina en la región límbica, lo que predice una potente actividad antipsicótica, con baja tendencia a provocar síntomas extrapiramidales. También potencia la transmisión dopaminérgica en algunas zonas del cerebro, lo que explica su eficacia en el tratamiento de los síntomas negativos de la esquizofrenia.

Farmacocinética

Se ha determinado el perfil farmacocinético de amisulprida en 11 estudios con 181 voluntarios.

Amisulprida muestra 2 picos de absorción: 1 y 3 horas después de su administración. En el 80% de los casos, el segundo pico fue más alto que el primero. El perfil se mantiene inalterado, tras la administración repetida de 100 mg/día durante 7 días. La administración conjunta de alimentos modifica el perfil y muestra un solo pico de absorción. La biodisponibilidad absoluta del comprimido estándar de 50 mg es de 43-48%.

Relación de tipo dosis/efecto en los pacientes que manifiestan por lo menos un síntoma extrapiramidal con amisulprida

El volumen de distribución, calculado a partir de la fase de eliminación terminal, es de 5,8 l/kg. La fracción de unión a las proteínas plasmáticas es baja: 16%. Parece improbable que la distribución de amisulprida se vea afectada por modificaciones fisiológicas o por los fármacos administrados.

En la orina se encuentra amisulprida inalterado. El metabolismo del fármaco es limitado y la mayor parte se excreta inalterada por la orina y por las heces.

Tras la administración oral, la vida media de eliminación es de 12 horas.

Eficacia

La eficacia de amisulprida en el tratamiento de la esquizofrenia, se ha establecido en un amplio programa internacional de estudios clínicos con más de 1.950 pacientes. Los estudios han evaluado el fármaco en dos poblaciones distintas de pacientes:

* Pacientes con episodios agudos e esquizofrenia.

* Pacientes con esquizofrenia crónica, especialmente con síntomas negativos primarios.

Amisulprida es eficaz en el control de los episodios agudos de la esquizofrenia, cuando predominan los síntomas positivos. La dosis óptima es de 400 y 400 mg diarios, aunque puede incrementarse hasta 1.200 mg diarios.

El fármaco es flexible en el tratamiento de los síntomas crónicos de la esquizofrenia. Si predominan los síntomas positivos o mixtos, la dosis óptima es de 400 a 800 mg diarios. Si predominan los síntomas negativos, la dosis óptima es de 50-300 mg diarios.

Amisulprida presenta un bajo potencial de inducción de efectos extrapiramidales y puede adaptarse a las necesidades cambiantes del enfermo de esquizofrenia.

Tolerabilidad

La tolerabilidad de amisulprida se ha evaluado en 11 ensayos clínicos con un total de 1.933 pacientes.

Amisulprida es bien tolerado en las manifestaciones agudas y crónicas de la esquizofrenia. A una dosis de 800 mg diarios produce un número menor de síntomas extrapiramidales que las dosis clínicamente eficaces de haloperidol. Su empleo no se ha asociado a ningún efecto significativo cardiovascular, hepático ni hematológico, ni a ningún efecto cutáneo grave. A diferencia de los neurolépticos clásicos, carece de efectos anticolinérgicos y antiadrenérgicos, no causa sedación ni apenas efectos extrapiramidales. El aumento de peso suele ser escaso.

Amisulprida no se asocia a un aumento significativo de peso en los pacientes

Concentraciones plasmáticas medias y radiactividad total después de una dosis única de amisulprida (200 mg), marcada, por vía oral (n = 6)

La eficacia del fármaco es muy buena en lo relativo al funcionamiento social e integración del paciente. En más de 10 años de práctica clínica no se ha detectado ningún efecto inesperado o grave, que no se haya comunicado previamente en los ensayos clínicos.

Conclusión

Amisulprida ha demostrado ampliamente su eficacia y seguridad en el tratamiento de la esquizofrenia en todas sus fases, aguda o crónica, puesto que se puede adaptar su dosis a las características de los síntomas predominantes. Ofrece un amplio espectro de actividad terapéutica y permite ajustar individualmente el tratamiento al paciente y al perfil cambiante de la enfermedad.

Su buena tolerabilidad favorece la integración social, permite un buen cumplimiento terapéutico y un buen pronóstico de la enfermedad a largo plazo.

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