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Vol. 19. Núm. 3.
Páginas 54-61 (Marzo 2005)
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Antihistamínicos H1
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JUANA BENEDÍa
a Doctora en Farmacia. Profesora Titular de Farmacolog??a. Facultad de Farmacia. UCM.
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La histamina es una amina primaria derivada del imidazol, que se encuentra ampliamente distribuida en las mucosas del tracto gastrointestinal y respiratorio, así como en la piel. La mayor fuente de histamina en el cuerpo humano son los mastocitos titulares (su nombre actual deriva de la palabra griega histos, que significa tejido). Ésta se almacena en forma inactiva dentro de los gránulos basófilos de los mastocitos tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta a ciertos estímulos, tales como un daño epitelial producido por toxinas, estas células liberan histamina, que inmediatamente produce la dilatación de los vasos sanguíneos y provoca edema por extravasación de líquidos y proteínas plasmáticas. Es evidente, por tanto, el papel de la histamina en la respuesta inmunitaria y en la inflamación.

Investigación y evolución

Desde que se descubrieron los primeros antihistamínicos (pirilamina y difenhidramina) en las décadas de 1930 y 1940, se han desarrollado centenares de moléculas con propiedades antihistamínicas y su utilización clínica se ha incrementado ininterrumpidamente en los últimos años. La introducción en terapéutica de los agentes llamados de segunda generación ha supuesto un avance, al presentar éstos una eficacia similar con una menor incidencia de sedación, respecto a los agentes clásicos.

Receptores histamínicos

La histamina es un mediador químico responsable de gran variedad de respuestas fisiológicas y patológicas en diferentes tejidos y células, entre los que se incluyen reacciones alérgicas, inflamación, secreción ácida gástrica y, probablemente, neurotransmisión central y periférica.

Se han identificado tres tipos de receptores para la histamina (H1, H2, H3). Los tipos H1 y H2 son los responsables, fundamentalmente, de la mayor parte de las acciones histamínicas conocidas, mientras que el H3 tiene un papel esencialmente modulador de la liberación de histamina.

La estimulación de los receptores H1 produce contracción en la musculatura lisa de las vías respiratorias y tracto gastrointestinal, causando además, prurito, dolor y estornudos, a través de la estimulación sensitiva nerviosa. También produce vasodilatación, aumento de la permeabilidad capilar, hipotensión y formación de edema.

Los receptores H2 se hallan principalmente en la mucosa gástrica, el útero y el cerebro. Estimulan la secreción de ácido clorhídrico y pepsina. También producen relajación.

Los receptores H3 se encuentran en pequeña proporción en los tejidos periféricos, aunque se ha podido detectar su presencia en pulmón, estómago, intestino y páncreas. La activación de los receptores H3 presinápticos se ha asociado con una reducción en la liberación de neurotransmisores, incluyendo la propia histamina, norepinefrina, serotonina y acetilcolina, desde las terminaciones nerviosas.

Antihistamínicos H1

Los antagonistas del receptor H1 son uno de los grupos farmacológicos más utilizados en el mundo. Se trata de un amplio grupo compuesto por sustancias que presentan algún parecido estructural con la histamina. La clasificación tradicional según la estructura química en alquilaminas, etanolaminas, etilendiaminas, fenotiazinas y piperazinas no resulta útil para la práctica clínica. Como los efectos ligados al receptor H1 son cualitativamente similares, actualmente se prefiere clasificarlos por sus propiedades farmacológicas con importancia clínica, como es la presencia o ausencia de efectos sedantes, anticolinérgicos o antiserotoninérgicos, su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica o para inhibir la degranulación mastocitaria, efectos adicionales no relacionados con el bloqueo de los receptores H1. Esto ha permitido diferenciar entre los llamados «antihistamínicos clásicos» y los «antihistamínicos no sedantes o de segunda generación», denominaciones que hacen clara referencia a sus propiedades farmacológicas (tabla I).

Antihistamínicos H1 clásicos y de segunda generación

Los antihistamínicos H1 de primera generación o clásicos contienen anillos aromáticos y sustituyentes aquil, que los hacen compuestos lipofílicos, por lo que pueden atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica y presentan un efecto sedante. Además, existe una cierta relación entre el efecto depresor del sistema nervioso central y el componente de bloqueo colinérgico que la mayoría de estos fármacos presenta. Las acciones antieméticas y anticinetósicas de muchos de ellos (fenotiazinas, difenhidramina, dimenhidrinato) se deben en gran parte a sus propiedades sedantes y anticolinérgicas.

Los antihistamínicos H1 de segunda generación son más selectivos por los receptores H1 periféricos y no atraviesan la barrera hematoencefálica, porque se han añadido o suprimido radicales en la estructura molecular que hacen a estos compuestos menos lipofílicos. Esto se traduce en que tienen un perfil de efectos adversos diferente y en que producen menos sedación y menos efectos anticolinérgicos.

Los antihistaminicos H1 inhiben de forma competitiva las acciones derivadas de la interacción de la histamina con uno de sus subtipos de receptores, el receptor H1, y por ello evitan efectos como la vasodilatación, los estornudos y el prurito sin afectar a los efectos mediados por receptores H2 o H3.

La eficacia de los antihistamínicos en la inflamación de tipo alérgico se piensa que se debe exclusivamente a la supresión de los efectos de la histamina liberada, sin actuar per se sobre la reacción inflamatoria. Sin embargo, se ha sugerido que los antihistamínicos de segunda generación podrían ejercer también efectos relacionados con la inhibición de la actividad antiinflamatoria.









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Bibliografía de consulta a texto completo enwww.doymafarma.com

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