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Vol. 18. Núm. 2.
Páginas 24-32 (Febrero 2004)
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Antialérgicos
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MARIA-JOSEP DIVINS TRIVIÑOa
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ANTIALÉRGICOS

En este artículo se revisa el arsenal de medicamentos existente en la oficina de farmacia española para tratar los síntomas de los procesos alérgicos, ya sea por vía sistémica (antihistamínicos orales) o por vía tópica (antipruriginosos correspondientes a diversos grupos terapéuticos).

 

 

 

Se acerca la primavera y, con ella, aumentan los cuadros alérgicos que, aun estando presentes durante todo el año, son más abundantes en esa época, por la llegada de la floración y la proliferación de todo tipo de pólenes en el aire.

ANTIALÉRGICOS

La patología alérgica, que parece que cada día es más frecuente entre la población, se ha convertido en una fuente muy habitual de preguntas en las oficinas de farmacia. Los alérgenos ambientales y domésticos son innumerables y existen alérgicos a los materiales más insólitos. Además de las terapias de desensibilización, los medicamentos más utilizados son los antihistamínicos, tanto por vía sistémica como, en ciertas patologías dermatológicas, por vía tópica.

LA HISTAMINA

La histamina se descubrió a principios del siglo xx y pronto fue identificada como una de las sustancias que se producían en el curso de las reacciones alérgicas, observándose además, que se trataba de la sustancia más directamente responsable de los síntomas que aparecen en muchas enfermedades alérgicas. Por estas características, la histamina ha sido ampliamente estudiada desde diversos enfoques: sus funciones en estado normal y en las reacciones alérgicas, los lugares en donde se encuentra almacenada en el organismo y los distintos receptores que, a nivel celular, permiten la fijación de la histamina para que ésta pueda ejercer sus funciones.

La histamina se encuentra ampliamente distribuida por todo nuestro organismo, aunque de forma predominante en los pulmones, la piel y el tracto gastrointestinal. Normalmente, la histamina no se encuentra en forma libre o circulante, sino que está almacenada en el interior de determinadas células de nuestro organismo, principalmente en los llamados basófilos (células pertenecientes al grupo de los leucocitos que se encuentran en la circulación sanguínea) y en los mastocitos (células ubicadas a nivel tisular), pero también se encuentra en otras células del sistema nervioso central, en la mucosa gástrica, en las células epidérmicas y en los tejidos de crecimiento rápido.

Los antihistamínicos de segunda generación han mejorado el perfil de los clásicos al reducir sus efectos secundarios sedantes y anticolinérgicos

PRINCIPALES PRINCIPIOS ACTIVOS DE LAS ESPECIALIDADES SISTÉMICAS

Una de las vías terapéuticas más utilizadas para eliminar o controlar los diversos síntomas de los procesos alérgicos es la utilización de fármacos que actúan interfiriendo la acción de la histamina a nivel tisular, generalmente bloqueando los receptores del tipo H1.

Son los llamados antihistamínicos H1, que en su primera generación, hace varias décadas, tenían un perfil de eficacia aceptable, pero que, en mayor o menor medida, tenían efectos secundarios, no graves, pero sí molestos (sobre todo su efecto sedante y su capacidad de provocar somnolencia). Algunos tenían también una nada desdeñable actividad anticolinérgica, con la sequedad de boca entre los inconvenientes más perceptibles. Las siguientes generaciones han intentado, sobre todo, reducir los efectos adversos y especialmente los dos citados.

Entre las moléculas antihistamínicas más usadas en la actualidad destacan las siguientes:

 

Ebastina

Derivado piperidínico que actúa como antagonista competitivo de larga duración de los receptores H1 de la histamina, preferentemente a nivel periférico. Sus efectos antihistamínicos comienzan 1 hora tras la administración, son máximos a las 8-12 horas, y pueden prolongarse hasta 48 horas. Se manifiestan por vasoconstricción con reducción del edema y del flujo nasal, broncodilatación del músculo liso bronquial y reducción de la urticaria y del prurito cutáneo. Carece de propiedades sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas. Ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica. No altera la función cardiovascular ni el ritmo cardíaco.

 

Cetirizina

Derivado piperazínico de acción prolongada. Cetirizina es el metabolito ácido carboxílico de hidroxicina. Por ello, presenta una mayor polaridad que ésta, lo que explica su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Carece de propiedades anticolinérgicas clínicamente significativas. La somnolencia, aunque poco frecuente, es más habitual que con otros antihistamínicos no sedantes. No tiene efectos cardíacos.

 

Loratadina

En este caso, se trata de un derivado tricíclico. También de acción larga, sus efectos comienzan a las 1-3 horas, son máximos a las 8-12 horas, y duran 24 horas. Carece de propiedades sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas. Loratadina penetra con dificultad la barrera hematoencefálica y presenta escasa afinidad por los receptores de membrana de la corteza cerebral. No altera la función cardiovascular ni el ritmo cardíaco, incluso a dosis 4 veces superiores a la dosis clínica administradas durante 90 días.

 

Desloratadina

Derivada de la anterior, su capacidad bloqueante de los receptores H1 es unas 200 veces superior a las de loratadina y fexofenadina (metabolito activo de la terfenadina), 50-60 veces mayor que las de terfenadina, ebastina y cetirizina, y unas 25 veces superior a la correspondiente a mizolastina, en estudios in vitro. Su actividad comienza a manifestarse al cabo de 1-2 horas después de su administración oral y sus efectos se mantienen estables a lo largo del tratamiento.

 

Levocetirizina

La levocetirizina es el enantiómero R de la cetirizina. Los efectos antihistamínicos comienzan a la hora. Su actividad, tanto a nivel cutáneo como nasal, es comparable con la de la forma racémica pero a mitad de dosis (5 mg en lugar de 10 mg). Su perfil de efectos secundarios es similar.

 

Fexofenadina

Es el metabolito activo de la terfenadina. A dosis terapéuticas no atraviesa la barrera hematoencefálica, no actuando, por consiguiente, sobre el sistema nervioso central.

 

Mizolastina

Antihistamínico H1 de larga duración de acción. Sus efectos duran 24 horas. Carece de efectos anticolinérgicos clínicamente significativos.

 

Rupatadina

Lanzado recientemente, este antihistamínico de acción prolongada sobre el receptor comparte con alguno de los anteriores otras actividades farmacológicas como son la inhibición de la desgranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos y la inhibición de la liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-*) en mastocitos y monocitos humanos. Además ha demostrado bloquear los receptores del factor activador de las plaquetas (PAF) en estudios in vitro e in vivo. La relevancia clínica de estas observaciones está todavía por confirmar. No se han detectado efectos anticolinérgicos periféricos ni sedantes.

MERCADO DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS SISTÉMICOS

Compone este grupo un total de 60 productos, pertenecientes a 48 laboratorios distintos.

Su facturación anual (de noviembre de 2002 a octubre de 2003) ascendió a unos 69 millones de euros (a PVL), importe correspondiente a casi 13 millones de unidades vendidas.

Es interesante destacar que durante los últimos 12 meses se han lanzado 7 nuevos productos, consiguiendo alguno de ellos situarse en tan poco espacio de tiempo entre los primeros del ranking (Aerius, Reactine, Rupafin y Xazal).

Antes de entrar a valorar las cifras de mercado por laboratorios y marcas, se ha considerado interesante hacer una breve mención de las cuotas de participación de los principales principios activos que contienen las especialidades del grupo. Estos datos aparecen en la figura 1.

Fig. 1. Antihistamínicos sistémicos: cuotas de mercado por principios activos

 

 

Mercado por principios activos

Ebastina (Ebastel y Bactil) es el principio activo con una mayor facturación: un total de 25,42 millones de euros, que representan un 36,7% del mercado. Cetirizina (Zyrtec, Alerlisin, Virlix, Reactine...) ocupa la segunda posición, con 15,23 millones de euros y un 22,0%. Loratadina (Clarityne, Civeran, Velodan y un buen número de genéricos) consigue un 12,4% (8,61 millones de euros). Desloratadina (Aerius) facturó 6,13 millones de euros (8,9%), y mizolastina (Mizolen, Zolistan y Mistamine), 4,65 millones de euros (6,7%).

El porcentaje del sexto principio activo, fexofenadina (Telfast) está todavía por encima del 5%, pero el resto se sitúa por debajo: dexclorfeniramina, 3,0%; rupatadina, 1,9%; levocetirizina, 1,4%, y mequitazina, 0,4%.

 

Laboratorios

En este mercado compite un total de 48 laboratorios, que se reparten las 12.982.000 unidades vendidas y los 69,18 millones de euros de facturación total.

Uno de ellos (Almirall Prodesfarma) destaca claramente con casi un tercio del mercado, y otros dos detentan porcentajes que oscilan entre el 14 y el 17% (Schering Plough y UCB). El resto, excepto Aventis, ya no supera el 5%.

Observando las cifras con un poco más de detalle, en el caso de Almirall Prodesfarma se aprecia que fueron 2.356.000 las unidades vendidas, con una facturación que ascendió a 22,32 millones de euros (32,3%). Las ventas del segundo laboratorio, Schering Plough, fueron de 2.115.000 unidades y 11,60 millones de euros (16,8%). Y las del tercero, UCB, 2.038.000 unidades y 9,88 millones de euros (14,3%).

Aventis Pharma, con 561.000 unidades y 3,77 millones de euros (5,4%), fue el cuarto laboratorio del ranking, seguido de Menarini, con 690.000 unidades y 3,18 millones de euros (4,6%).

En sexta posición se situó Cepa Schwarz Pharma, con 3,09 millones de euros (4,5%), y en séptima, Sanofi-Synthélabo, con 2,38 millones de euros (3,4%).

Les siguen Ferrer Internacional, con un 3,2%; Defarco, con un 3,0%, y Lácer, con un 2,2% (fig. 2). Los restantes laboratorios no superan el 2%.

Fig. 2. Antihistamínicos sistémicos: cuotas de mercado por laboratorios

 

 

Marcas

El antihistamínico más vendido durante el período analizado fue Ebastel, de Almirall Prodesfarma. El 18,1% de las unidades dispensadas correspondió a este producto (2.356.000), con un montante que superó los 22,32 millones de euros (32,3%). El segundo fue Zyrtec, de UCB, con 1.902.000 unidades (14,7%) y 8,93 millones de euros (12,9%). En tercera posición figura Aerius, de Schering Plough (lanzado en enero de 2003), con 809.000 unidades (6,2%) y 6,13 millones de euros (8,9%).

En cuarto lugar está Clarityne, también de Schering Plough, con 1.306.000 unidades (10,1%) y 5,48 millones de euros (7,9%). El quinto puesto fue para Telfast, de Aventis Pharma, con 545.000 unidades (4,2%) y 3,75 millones de euros (5,4%).

Con porcentajes inferiores al 5% en valor se encuentran: Alerlisin (Menarini), con 3,18 millones de euros (4,6%); Bactil (Cepa Schwarz), con 3,09 millones de euros (4,5%); Mizolen (Sanofi), con 2,38 millones de euros (3,4%), y Zolistan de Ferrer, con 2,22 millones de euros (3,2%).

Les siguen: Polaramine (Defarco), con un 3,0%; Virlix (Lácer), con un 2,2%; Rupafin (Uriach), con un 1,9%, y Civeran (Vita) y Xazal (UCB), con un 1,4%. Estos datos aparecen en la tabla I.

En este mercado compite un total de 48 laboratorios, que se reparten las 12.982.000 unidades vendidas

MERCADO DE LOS ANTIPRURIGINOSOS TÓPICOS

Se trata de un grupo de menor tamaño que el anterior, ya que sus ventas supusieron unos 7,60 millones de euros para los 16 laboratorios presentes (2.734.000 unidades en total).

En este segmento se encuadra un heterogéneo grupo de productos con muy distintos tipos de principios activos, que podrían agruparse en antihistamínicos por vía tópica, anestésicos locales, sustancias como la calamina y el amoníaco, etc.

El subgrupo de mayor tamaño lo componen los antihistamínicos, con un 43,1%, y marcas como Polaramine, Fenistil, Azaron, Fenergan y Caladryl. Un 28% corresponde a un solo producto, Talquistina, que tiene como principio activo la calamina. El 17,1% es para los anestésicos locales como Dermovagisil, Pramox, Lanacane etc. y un 9,5% lo acaparan dos marcas con amoníaco posicionadas en caso de picaduras de insectos (After Bite y Calmapica). Los distintos porcentajes están reflejados en la figura 3.

Fig. 3. Antipruriginosos tópicos: cuotas de mercado por tipos de principio activo

 

La figura 4 muestra que la forma farmacéutica de mayores ventas es, en un 38,4% de los casos, la crema (Polaramine, Dermovagisil, Fenergan, Neosayomol, etc.). Los polvos (Talquistina, Isdinex) representan un 28,3% de este mercado, y las lociones/emulsiones (After Bite, Sartol, Fenistil, etc.), un 15,1%.

Fig. 4. Antipruriginosos tópicos: cuotas de mercado por formas farmacéuticas

 

Los geles (Fenistil, Pramox, Balsabit) obtienen aproximadamente un 10,4%, y por último, los sticks (Azaron) consiguen un 7,8%.

 

Laboratorio

En este subsegmento, el laboratorio líder fue Vita, que con un único producto, Talquistina, facturó unos 2,13 millones de euros (28,0% del mercado total). Sus ventas en unidades rondaron las 727.000. El segundo del ranking fue Defarco, también con un único producto, Polaramine (380.000 unidades y 1,14 millones de euros, esto es, el 15,0%).

En tercer lugar figura Combe Europa, con 383.000 unidades y 1,00 millones de euros (13,1%). Novartis Consumer Health se situó el cuarto con 284.000 unidades y 0,76 millones de euros (10,0%), seguido de Esteve, con 253.000 unidades y 0,72 millones de euros (9,5%), y Chefaro con 223.000 unidades y 0,69 millones de euros (9,0%).

En las posiciones séptima a decimotercera se encuentran Aventis Pharma (6,4%), Isdin (2,9%), Stiefel (1,9%), Warner Lambert (1,4%), Cinfa (1,3%), Leti (0,8%) y Pérez Giménez (0,5%).

 

Marcas

Las dos marcas mejor posicionadas fueron Talquistina y Polaramine que, como ya se ha comentado, consiguieron un 28% y un 15%, respectivamente, de cuota de mercado.

A continuación figura Dermovagisil, de Combe Europa (que cuenta con otro producto en este segmento, Lanacane), con un 12,3% (0,94 millones de euros).

Fenistil de Novartis fue la cuarta marca, con un 9,7% (0,73 millones de euros), y Azaron de Chefaro, la quinta, con un 9,0% (0,69 millones de euros). After Bite de Esteve también obtuvo un 9,0% (0,68 millones de euros) y Fenergan de Aventis, un 6,4% (0,49 millones de euros).

La lista de las 10 primeras se completa con Pramox de Isdin (2,7%), Sartol de Stiefel (1,9%) y Caladryl de Pfizer CHC (1,4%). Estos datos quedan reflejados en la tabla II.

El paciente alérgico acaba siendo un experto en la «gestión» de su patología

EL PACIENTE ALÉRGICO Y LA OFICINA DE FARMACIA

Por su cronicidad y el carácter repetitivo del cuadro sintomático, el paciente alérgico acaba siendo un experto en la «gestión» de su patología y es capaz en muchos casos de tomar decisiones farmacológicas perfectamente adecuadas a su situación clínica. Por ello, en países desarrollados como Estados Unidos, muchos antihistamínicos orales pueden adquirirse sin prescripción médica.

No es el caso de España donde, en general, el criterio de la Administración sanitaria es algo más restrictivo, aunque recientemente ya se ha liberalizado alguna molécula de segunda generación como la cetirizina, que ya se encuentra en forma de especialidad farmacéutica publicitaria (EFP).

El consejo farmacéutico puede actuar como complemento ideal a la experiencia del paciente, nunca en sustitución del diagnóstico y la prescripción médica, pero sí como orientación especializada. *



BIBLIOGRAFÍA GENERAL

Berkow R, Beers MH, Fletcher AJ. Manual Merck. Barcelona: Océano Grupo Editorial, 1997.

CGCOF. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas. Consejo General de Colegios de Farmacéuticos. Madrid: Publicaciones del Consejo General de COF, 2003.

Rubio J, Sánchez R. Alergias comunes. Apoyo desde la farmacia. Farmacia Profesional 1999;13(4):45-50.

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