Los analgésicos o antiálgicos son aquellos medicamentos capaces de suprimir o aliviar la sensación dolorosa. Se trata de un segmento de mercado muy atomizado y con una importante presencia de genéricos.
El dolor, que puede definirse como una experiencia sensorial o emocional desagradable, acompaña a innumerables patologías de muy diversa etiología y gravedad.
Los receptores especiales de las sensaciones dolorosas son las terminaciones nerviosas libres. Los impulsos dolorosos tanto de las estructuras somáticas como de las viscerales se transmiten al cerebro por los nervios correspondientes y las estructuras de la médula espinal.
Existen numerosas clasificaciones del dolor, aunque ninguna de ellas se haya impuesto por ser esencialmente complementarias.
La clasificación etiológica se basa en el origen de la enfermedad que causa el dolor. Hablamos entonces de dolor mecánico, degenerativo, post-traumático, neoplásico, etc.
Según la duración, hablaremos de dolor agudo (unos días o unas pocas semanas) y crónico, cuando persiste durante más tiempo, varios meses o años.
En cuanto al lugar de origen del dolor, podemos diferenciar entre dolor superficial somático (el que nace en la piel), profundo somático (el que se origina en los músculos, tendones, articulaciones, etc.) y profundo visceral (el que se produce en los órganos internos).
Atendiendo a la intensidad del dolor, se habla de dolor de carácter leve, moderado, intenso o severo y muy intenso.
Los analgésicos o antiálgicos son aquellos medicamentos capaces de suprimir o aliviar la sensación dolorosa. Sin embargo, conviene recordar que, ante dolores constantes y persistentes es importante no tomar analgésicos hasta conocer exactamente el origen de este dolor.
Analgésicos mayores
• Opiáceos y opioides. Son un grupo de fármacos que se utilizan principalmente en el tratamiento del dolor de gran intensidad y persistencia, como pueden ser los dolores postoperatorios y oncológicos.
Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceos) como la morfina y otros sintéticos (opioides) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, emulando el poder analgésico de los opiáceos endógenos.
Dentro de este grupo encontramos también a los denominados opiáceos de baja potencia. Poseen, como su nombre indica, una menor potencia analgésica pero en cambio no son depresores del sistema nervioso central (SNC), ni producen prácticamente dependencia. El más utilizado de todos es la codeína. En general, se emplea asociada al paracetamol (o menos frecuentemente al ácido acetilsalicílico y/o al ibuprofeno). La asociación con codeína consigue aumentar la potencia del otro analgésico y solo está indicada cuando el tratamiento con un monofármaco no es suficiente. El inconveniente es que con ello también se suman o potencian algunos de sus respectivos efectos secundarios.
Los opiáceos de baja potencia poseen, como su nombre indica, una menor potencia analgésica pero en cambio no son depresores del sistema nervioso central (SNC), ni producen prácticamente dependencia. El más utilizado es la codeína
Opioides menores
• Tramadol. Es un analgésico que alivia el dolor actuando sobre el SNC. Ejerce su acción analgésica por un mecanismo dual. Por unión a los receptores opiáceos específicos y por bloqueo de la recaptación neuronal de noradrenalina y la liberación de serotonina. Es muy eficaz en dolores de moderados a intensos, y no se ha demostrado que genere dependencia ni que presente tolerancia como sucede con los opiáceos puros. El tramadol solo, por vía oral, se presenta mayoritariamente en dosis de 50 mg y 75 mg retard. A menudo, se asocia con el paracetamol reduciendo así la dosis de tramadol por comprimido a 37,5 mg para poder ajustar mejor la dosis por toma y mejorar el control del dolor. Es una asociación que ha demostrado ser eficaz en el tratamiento del dolor tanto agudo como crónico.
Analgésicos periféricos
Constituyen una familia heterogénea de fármacos que generalmente presentan a la vez una actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria, aunque en mayor o menor grado cada una de ellas. Alivian sobre todo el dolor de tipo somático de intensidad leve o moderada, y apenas actúan sobre el dolor visceral. Su lugar de acción es preferentemente periférico por lo que no afectan a la consciencia y no producen adicción.
Estos fármacos, que en su mayoría podrían ser clasificados también como AINEs (antiinflamatorios no esteroides) se clasifican atendiendo al grupo estructural al que pertenecen. Los analgésicos más utilizados en la actualidad pertenecen a los siguientes grupos:
• Paraaminofenoles. Como el paracetamol. Posee propiedades analgésicas y antipiréticas, pero no tiene acción anti-inflamatoria. Tampoco tiene propiedades antiagregantes. Presenta la ventaja de no ser agresivo para la mucosa gástrica, aunque un tratamiento prolongado a dosis altas podría afectar al funcionalismo hepático. Se utiliza tanto sólo como asociado a otros analgésicos.
• Derivados del ácido propiónico. Entre ellos destacan por su amplio uso en la actualidad el ibuprofeno, el naproxeno y el dexketoprofeno.
Ibuprofeno es un analgésico, antipirético y antiinflamatorio con una buena relación entre potencia analgésica y tolerancia gástrica. En algunas especialidades se encuentra en forma de arginato o lisinato para incrementar su rapidez de absorción, acelerar la aparición de la acción analgésica y mejorar aún su tolerancia gástrica.
Dexketoprofeno (el enantiómero activo del ketoprofeno) se suele utilizar en dolores crónicos con marcado componente inflamatorio. Sin sacrificar la conocida eficacia analgésica del ketoprofeno racémico, su tolerabilidad gástrica es mucho mayor.
Naproxeno tiene una elevada actividad antiinflamatoria, con una tolerabilidad gástrica bastante buena. Su sal sódica presenta unas propiedades analgésicas y antipiréticas notables. Por tanto, es también una excelente alternativa en el tratamiento del dolor con importante componente inflamatorio.
• Pirazolonas. Como la propifenazona y, sobre todo el metamizol magnésico o dipirona. El mecanismo de acción del metamizol es complejo: Actúa sobre ciertos receptores opioides pero también sobre la síntesis de las pros-taglandinas aunque no por la vía de la ciclooxigenasa, por lo que no tiene los efectos secundarios gástricos típicos de los AINEs y finalmente, posee un cierto efecto espasmolítico. Este perfil complejo hace que sea especialmente útil en el dolor provocado por espasmos de vísceras huecas.
• Salicilatos. Entre los que se encuentran el ácido acetilsalicílico y el acetil salicilato de lisina. El ácido acetilsalicílico se administra sólo o asociado con diversos principios activos (paracetamol, cafeína, codeína…), como analgésico en mialgias y neuralgias, como antipirético, como antiinflamatorio y también a dosis más altas en el tratamiento de la fiebre reumática. Se utiliza, además, por su acción antitrombótica, ya que inhibe la agregación plaquetaria al reducir la adhesividad de las plaquetas sobre las paredes vasculares.
Mercado de los analgésicos
Componen el grupo de los analgésicos periféricos de administración sistémica más de 230 productos. Durante el período comprendido entre septiembre de 2014 y agosto de 2015 se vendieron en las farmacias españolas un total de 172.896.000 unidades, lo que supuso una facturación para los laboratorios fabricantes de 335,88 millones de euros a PVL. Es, por ello, uno de los mayores segmentos del mercado farmacéutico.
A estas importantes cifras, habría que añadir el consumo adicional de estos mismos fármacos que se canaliza a través de las farmacias hospitalarias, especialmente destinado al tratamiento del dolor postoperatorio y que supone también un volumen considerable.
Si repasamos los diferentes PVL medios unitarios de estos productos, comprobamos que van desde los 1,4 euros del metamizol financiado a precio de referencia, hasta los 5,6 euros de la asociación de ácido acetilsalicílico con paracetamol, en venta sin receta
Ventas agrupadas según su principio activo
En la figura 1 y 2 se representan los porcentajes de participación (en unidades y valores) de los principales principios activos durante el año analizado.
Figura 1. Analgésicos - % valores - por principios activos Datos: TAM Agosto 2015
Figura 2. Analgésicos - % unidades - por principios activos Datos: TAM Agosto 2015
Paracetamol e ibuprofeno se sitúan en cabeza tanto en unidades como en valores.
De paracetamol se vendieron un total de 53.944.000 unidades (31,2%) por un importe de 79,97 millones de euros (23,8%). Mientras que de ibuprofeno fueron 34.348.000 unidades (19,9%) y 53,76 millones de euros (16,0%).
La asociación de tramadol con paracetamol fue la tercera más vendida en cuanto a facturación, con 43,20 millones de euros (12,9%).
Metamizol fue el cuarto en valor (37,72 millones de euros, 11,2%), aunque superando ampliamente al anterior en cuanto a unidades.
A continuación: dexketoprofeno (30,70 millones de euros, 9,1%), tramadol (24,53 millones de euros, 7,3%), ibuprofeno arginina/lisina (17,93 millones de euros, 5,3%).
Ya por debajo del 5%: paracetamol con codeína (4,8%), naproxeno sódico (2,8%), ácido acetilsalicílico (2,6%) y AAS con paracetamol con un 1,0%.
Principales marcas
Las 230 marcas de este segmento muestran que el mercado está muy atomizado (tabla 1 y fig 3). Las 21 primeras obtienen unos porcentajes (en valor) que van desde el 7,5% de Enantyum al 1,1% de Neobrufén.
Figura 3. Analgésicos - % valores - Principales marcas Datos: TAM Abril 2015
Para ofrecer al paciente una adecuada atención, además de preguntarle el tipo de dolor que siente (localización, intensidad y duración) deberemos informarnos acerca de sus antecedentes personales (problemas gástricos, hepáticos, otros tratamientos concomitantes, etc.) para prevenir posibles reacciones adversas
Enantyum, de Menarini, consiguió liderar el ranking con 9.511.000 unidades (5,5% del total) y 25,11 millones de euros (7,5%).
Seguida de Nolotil (Boëhringer Ingelheim) con 15.604.000 unidades (9,0%) y 22,28 millones de euros (6,6%).
La tercera posición fue para Zaldiar (Grunenthal). De esta marca se vendieron 6.936.000 unidades (4,0%) por un importe de 19,64 millones de euros (5,8%).
En cuarto lugar aparece el primer genérico, Paracetamol Kern, con unas ventas de 14,68 millones de euros (4,4%).
Espidifen de Zambon facturó 10,96 millones de euros (3,3%) mientras que su más cercano competidor, Ibuprofeno Kern, consiguió 10,50 millones de euros (3,1%).
Con un 3% encontramos a Paracetamol Cinfa (10,03 millones de euros).
Ya por debajo de este porcentaje: Dalsy (Mylan, 2,6%), Efferalgan (BristolMyers-Squibb, 2,2%), Gelocatil (Ferrer, 2,2%), Algidol (Almirall, 2,1%) y Metamizol Aristo (Aristo Pharma, 2,0%).
Si repasamos los diferentes PVL medios unitarios de estos productos, comprobamos que van desde los 1,4 euros del metamizol financiado a precio de referencia, hasta los 5,6 euros de la asociación de ácido acetilsalicílico con paracetamol en venta sin receta.
La media del mercado se sitúa en 1,9 euros, en la parte baja de esta horquilla de precios, puesto que los medicamentos más ampliamente usados son también los más baratos (fig. 4).
Figura 4. Analgésicos - P.V.L. medios - Principios activos Datos: TAM Abril 2015
Las 230 marcas de este segmento muestran que estamos en un mercado muy atomizado y que los medicamentos más vendidos son también los de menor precio
El consejo farmacéutico
El concepto de dolor, aunque difícil de definir, no es desconocido para ninguno de nosotros. Todos en algún momento de nuestra vida sufrimos algún tipo de dolor. La frecuencia con que se presenta este síntoma, supone innumerables y diarias consultas en la oficina de farmacia. El consejo farmacéutico es pues, en este campo, muy importante.
Si queremos ofrecer al paciente una adecuada atención, además de preguntarle el tipo de dolor que siente (localización, intensidad y duración) deberemos informarnos acerca de sus antecedentes personales (problemas gástricos, hepáticos, otros tratamientos concomitantes, etc.) para prevenir posibles reacciones adversas. Como siempre el conocimiento de todos los analgésicos a nuestro alcance será fundamental.
Una vez hecho esto, estaremos en condiciones de ayudarle a resolver su problema mediante la selección del analgésico más adecuado.
Si el origen del dolor no parece demasiado claro, le recomendaremos la visita a su médico para que este diagnostique la causa que produce ese dolor.
Del mismo modo, derivaremos al paciente si la intensidad de ese dolor lo hace aconsejable.