Verteporfina (Visudine®) Laboratorio Ciba Vision
País de comercialización: Suiza.
Presentación: Vial de 15 mg.
Verteporfina esun derivado benzoporfirínico. Es un productofotosensibilizante que se administra por vía i.v. Se activamediante una luz láser no térmicaproduciéndose, en presencia de oxígeno, productoscitotóxicos que dan lugar a la oclusión de los nuevosvasos coroidales en el área tratada (1, 2). El tratamientofotodinámico con verteporfina ha mostrado reducir el riesgode pérdida de visión en pacientes conneovascularización coroidal subfóvea relacionada condegeneración macular asociada a la edad (3).
Laindicación autorizada es el tratamiento de ladegeneración macular asociada a la edad en su formaclásica o húmeda (2). Se está investigando suuso en el tratamiento de pacientes con psoriasis crónica enplacas y en pacientes con neovascularización coroidal norelacionada con degeneración macular asociada a la edad (4,5).
Lafotocoagulación con láser puede reducir el riesgo depérdida de agudeza visual en pacientes condegeneración macular asociada a la edad, pero es útilsólo cuando se trata de lesiones pequeñas debido aque puede dañarse la retina. No existe un tratamiento deeficacia probada para lesiones de mayor tamaño(1).
Entre losefectos adversos que se han asociado al empleo de verteporfina seencuentran: dolor en el lugar de inyección, edema,hemorragia o inflamación en el 13,4% de los pacientestratados frente a un 3,4% en los que recibieron placebo. Se hadescrito también dolor de espalda (2%) y reacciones defotosensibilidad (3%) por exposición a la luz solar durantelas primeras veinticuatro horas tras la administración, porlo que se recomienda protección ocular y de la piel engeneral con el fin de evitar posibles quemaduras. Se han producidotambién alteraciones visuales transitorias, visiónanormal, disminución de la visión y alteraciones delcampo visual (3).
La dosis que serecomienda es 6 mg/m2 en 30 ml deglucosa al 5% administrada en perfusión i.v. durante diezminutos. El vial reconstituido debe protegerse de la luz y usarseen las cuatro horas siguientes (2). Transcurridos quince minutosdesde el comienzo de la infusión se aplica la luzláser. Se recomienda la reevaluación de lasituación del paciente cada tres meses con el fin dedeterminar la necesidad de volver a aplicar el tratamiento converteporfina (1, 3).
El tratamientofotodinámico con verteporfina y luz láser enpacientes con degeneración macular asociada a la edad en suforma clásica o húmeda reduce el riesgo depérdida de visión, pero no la recuperación dela visión ya perdida. Por el momento se dispone deexperiencia con un año de seguimiento de estospacientes.
BIBLIOGRAFÍA
1. Bressler NM,Bressler SB. Photodynamic therapy with verteporfin (Vysudine):impact on ophthalmology and visual sciences. Invest OphthalmolVisual Scien 2000; 41:624-8.
2. JLM.Light-activated agent approved for ocular disorder. Am JHealth-Syst Pharm 2000;57:1018-21.
3. Treatment ofage-related macular degneration with photodynamic therapy (TAP)study group. Photodynamic therapy of subfoveal choroidalneovascularization in age-related macular degneration withverteporfin. One year results of 2 randomized clinical trials. Tapreport 1. Arch Ophthalmol 1999;117:1329-45.
4. Boechncke WH,Elshorst-Schmidt Th. Systemic photodynamic therapy is a safe andeffective treatment for psoriasis. Arch Dermatol2000;136:271-2.
5. Sickenberg M,Schmidt-Erfurth U, Miller JW, et al. A preliminary study ofphotodynamic therapy using verteporfin for choroidalneovascularization in pathologic myopia, ocular histoplamosissyndrome, angioid streaks, and idiopathic causes. Arch Ophtalmol2000;118:327-36.
Zaleplón(Sonata®) LaboratorioWyeth-Ayerst
País decomercialización: EE. UU.
Presentación: cápsulas de 5 y 10 mg. Frascos de100.
Zaleplón(CL 284.846) es un hipnótico de estructura química norelacionada con las benzodiazepinas que muestra selectividad frenteal subtipo de receptor benzodiazepínico BZ1 (omega 1). Tieneefecto sedante, ansiolítico, relajante muscular yanticonvulsivante (1).
Se administrapor vía oral y presenta una biodisponibilidad del 30%,probablemente debido a un efecto de primer paso hepático. Laadministración con comidas abundantes o de elevado contenidoen grasas produce un retraso en su absorción. Se une aproteínas plasmáticas en un 60% y tiene unat1/2 de una hora. Se metaboliza en el hígado porla aldehído-oxidasa y el citocromo P450 (CYP3A4)y sus metabolitos son inactivos. Un 1% se excreta de formainalterada por la orina (1-3).
Laindicación autorizada es el tratamiento de cortaduración del insomnio en pacientes con dificultad paraconciliar el sueño (2, 3).
Zaleplóna dosis de 5, 10 y 20 mg se ha comparado con zolpidem (10 mg) enpacientes con insomnio. Ambos fármacos reducen frente aplacebo el tiempo necesario para el comienzo del sueño. Adiferencia del zolpidem, zaleplón no mejora el mantenimientodel sueño ni su calidad. Con zaleplón no se produjoinsomnio de rebote y sí con zolpidem. Los síntomas deretirada fueron más frecuentes con zolpidem (1, 2,4).
Tambiénen pacientes con insomnio el zaleplón ha mostrado unaeficacia similar a triazolam respecto a la instauración delsueño (1).
Distintosestudios en voluntarios sanos han valorado los efectos residualesde zaleplón respecto a zolpidem y triazolam. A dosis de 10mg, zaleplón parece presentar menos efectoshipnóticos y sedantes y parece no disminuir la capacidadpara la realización de actividades que requierenatención y memoria (1, 2, 5).
Los efectosadversos que se han producido con mayor frecuencia han sido dolorde cabeza, náuseas, mialgia y dolor abdominal. Se hancomunicado también alucinaciones, pérdida deconcentración, dificultad para realizar tareas que requierenconcentración, amnesia, etc. El aumento de dosis de 10 a 20mg de zaleplón conlleva una mayor frecuencia de efectosadversos (1, 2).
La dosis usualpara adultos es de 10 mg y no se recomiendan dosis superiores a 20mg. En ancianos, adultos en tratamiento con cimetidina o quepresenten insuficiencia hepática la dosis es de 5 mg. Debetomarse justo antes de acostarse o una vez ya se esté en lacama (2, 3).
La cimetidinaproduce un aumento en la concentración plasmática dezaleplón, prolongando su actividad y aumentando el riesgo deefecto adversos debido a que inhibe la aldehído-oxidasa y elCYP3A4. La administración junto a rifampicina da lugar a unamarcada reducción de la concentraciónplasmática y de la AUC de zaleplón (1-3).
Zaleplónpodría representar una alternativa al zolpidem o altriazolam para el inicio del tratamiento de corta duracióndel insomnio en pacientes que tienen dificultad para conciliar elsueño, pero que después duermen bien. La menorproducción de efectos residuales con zaleplón debeconfirmarse con la práctica clínica.
BIBLIOGRAFÍA
1. Cada DJ,Baker DE, Levien T. Zaleplon. Hosp Form 2000;35:77-86.
2. Sonata.Approval letter & final printed labeling.http://www/fda.gov/cder/approval/index.htm (fecha de consulta:15-9-00).
3. JLM. Zaleplonmarketed for insomnia. Am J Health-Syst Pharm1999;56:1912.
4. Danjou P,Paty I, Fruncillo R, et al. A comparison of the residual effects ofzaleplon and zolpidem following administration 5 to 2 h beforeawakening. Br J Clin Pharrnacol 1999;48:367-74.
5. Troy SM,Lucki I, Unruh MA, et al. Comparison of the effects of zaleplon,zolpidem and triazolam on memory, learning and psychomotorperfomance. J Clin Psychopharmacol 2000;20:328-37.
