Los despigmentantes son cosméticos destinados a corregir algunas de las hiperpigmentaciones o hipercromías cutáneas (tabla 1).
La formación de melanina o melanogénesis tiene lugar en unas pequeñas estructuras (melanosomas) que se hallan en el interior de los melanocitos, células de la capa basal de la epidermis. Es un proceso complejo, aún insuficientemente conocido, regulado por los rayos UV, por estímulos hormonales (activación de la hormona estimulante del melanocito) y por factores hereditarios. La vía de síntesis de las melaninas se ilustra en la figura 11.
Fig. 1. Vías de síntesis de las melaninas
Mecanismo de actuación
Las sustancias despigmentantes frenan la melanogénesis por una o varias de las vías que pasamos a comentar a continuación1.
Reducción de la actividad de la enzima tirosinasa
Se lleva a cabo mediante las siguientes actuaciones:
Bloqueo de los factores que inducen la síntesis de esta oxidasa (ácido láctico y extractos placentarios).
Inhibición de su actividad enzimática (la mayoría de extractos vegetales).
Formación de un sustrato que inhiba la actividad de la actividad tirosinasa (resveratrol)2.
Inhibición de la glucosilación de la tirosinasa, proceso necesario para poder ser absorbida por los melanosomas (algunos azúcares aminados, como la glucosamina o la galactosamina).
Reducción de la actividad global de los melanocitos
Es el mecanismo de acción de la hidroquinona, recientemente prohibida para uso cosmético.
Inhibición de la oxidación de los precursores
de la melanina
Con el fin de sintetizar esta sustancia y disminuir la cantidad de melanina ya presente en la piel, reduciendo la dopaquinona a DOPA (sustancias reductoras o antioxidantes).
Estimulación de la actividad celular
Se produce una exfoliación más rápida de los queratinocitos cargados de melanina (sustancias queratolíticas).
También se utiliza la inhibición del paso de la tirosinasa al interior de los premelanosomas.
Tendencias en investigación
Las investigaciones actuales en el campo de la despigmentación están orientadas a:
La regulación/inhibición de las tres enzimas tirosinasa, DHICA oxidasa y DOPAcromo trautomerasa, involucradas en la melanogénesis3.
La búsqueda de activos que sean capaces de inhibir otras etapas de la melanogénesis, como el paso de los melanosomas de los melanocitos a los queratinocitos.
La inhibición de las citocinas (especialmente, la endotelina) fabricadas por los queratinocitos para estimular la síntesis de melanina tras el estrés inducido por la exposición solar.
Sustancias despigmentantes
Ácido kójico
Está presente en el líquido fermentado de los hongos Aspergillus oryzae y Penicillium. En Japón se emplea tradicionalmente para dar gusto y color al sake y a la pasta y salsa de soja.
Denominación INCI: kojic acid; nombre químico: 5-hidroxi-2-(hidroximetil)-4-pirona.
Mecanismo de actuación: inhibición de la tirosinasa mediante la quelación del ión Cu de esta enzima4.
Es bactericida, útil en cicatrices de acné, y presenta una acción bloqueante solar a 270 nm, discreta para radiaciones UVB y nula para UVA y luz visible.
Es polvo hidrosoluble, fácilmente oxidable por calor (T > 40 °C). En la formulación se recomienda añadir antioxidantes como ácido ascórbico o metabisulfito de sodio.
Concentración óptima: 1-3%.
También se emplea el palmitato de kójico, que, a diferencia del ácido, es estable a la luz, el calor, posee un amplio rango de pH y es compatible con los filtros químicos.
En la tabla 2 se muestra una formulación despigmentante orientativa que incluye dipalmitato kójico.
